162736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftalalkilaminszármazékok előállítására
162736 13 (i3. itáblázat folytatása) 14 Szabadalmi igénypontok: Jel Bázis Vegyület vagy só Olvadáspontja, °C S h l-(i3,4-Dihidroxifenil)^2-- [2H(4,'8-dimetoxi-il -Hnafitil)-etilaimdino]-. -etanol HCl l-<!3,!5-DMdroxifenil)--2-- [2n(4-hiidroxi-il-inaifrtü)_ Hetilamdino]-etanol HBr 198—199 222 i lH(3,5nDálhiclroxiifienil)^2--[4-.(il-maif(til)H2-hu,tU-amimoj^etainol k ilJ (i3,4-D.Mdrox[itfieniil)-.2--[2-i(4-lhjid!roxi-l-«iiaftül)- j etilamino]-etanol 1 M3-Hidroxitfenál)^2-.[;2--<(4-metoxi-il-inafitil)-atilamino]j etanol m iln(4-iHddroxifeniil)-i2^[:2-;(il-HnaftU)-etüamiiino]_ -etanol in lj(4HHíidiroxiitfeinia)-.2-[i2--<(4-imietól-lHnafitil)^etüamlno] -etanol o l-(4-Hidroxifenál)-2--[ili(4-«netoxi-il-mafitiil)-2-prwpilaminol-eitainol ,p ln(i4-4Hidiroxifenál)H2-[il-H(4-hidroxá-d-inaifítil)-2--propilamiino]-eitainol-hiároklorid q l-<(4-Hiidroxi-ű-imetil. íenüí^-^-metil-^-iílnnaiMl)H2-ibfuitilamiino]-«tamol il-<4^Hii'droxilfeinil)^2- [2-nmetil-4-<2-metü-il. nnaftil)-2-lbu1álaimiiinio]_ -etanol l-i(2-MetoxÍH34-dihidroxdfienil)-i2- [2-smetil-4-H(i2^metU-l-inaiftil)-í2--tbutálamimo]-eita!nol l->fl3,4-DMdiroxáfenil)-2-- [2 Hmetil-4-i(l -inaftil)-i2--touti3amóino]-lbuftainol bázis Ii66—il69 HBr Ha 167—169 142—144 .bázis 143—146 HCl 162 bázis 190—Í92 HCl íbáziis HCl bázis na 199—202 190 176—177 il&8 Í68—170 I. Eljárás az I általános képletű új naftil-5 alkdlamáinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletiben A 2—6 szénatoimos alkitóncsoportot, Rí hájdrogénatoimot, kevés szónatomaos alkilvagy aJkoxdiasopointot, vagy hidroxilcsapontot, R2 hidrogénatomot, kevés szénatoimos alkilvagy alkoxáicsioportot, R3 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsQportot, R4 hidrogénatomot vagy kevés szénaitomos alkilvagy alkoxicsoportot, R5 hidrogénatomot, —ORg képletű csoportot vagy allkilszuMonamiidocsoportot és Re hidrogénatomot vagy kevés szénatomos aoilcsoportot jelent — 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű aimimofcetont — ebben a képletben A, Rí, R2, R3, R4, R5 és R« a fenti jelentésűiek — hidrogénnel hidrogénező katalizátor jelenlétében vagy komplex hidridekkel indukálunk, vagy ib) valamely az I általános képlet keretéibe tartozó IX általános képletű vegyület előállítására — ebben a képletben Rj, R2, R3, R5, R5 és Rg a fenti jelentésűek, B 1—4 szénatomos alkiléncsoportot és R9 hMmogénatoimoit vagy metilcsopoirfot jelenít — valamely X általános képletű oxovegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R9 és B a fenti jelentésű — redukáló amimálási körülmények között valamely XI általáinos képletű amimmal — ebben a képletben R3, R4, R5 és R6 a fenti jelemitésűek — reagáltatunk, vagy c) valamely XII általános képletű vegyületből — ebben a képletben A, R2, R3 és R4 a fenti jelentésűek, Rio hidrogénatoimot, kevés szénatomos alku- vagy alkoxicsoportot vagy —OR"' általános képletű csoportot, Rn hidrogiénaitomot vagy alkálszulfonilamiido- vagy —OR'" általáinos képletű csoportot, R' hidrogénatomot vagy benzilcsoportot és R"' Mdrogéniatamot vagy kevés szénatomos acü- vagy benzdlosoportot jelent, és R' és R'" közül legalább az egyik benzilcsoportot jelent —- a bemzücsoportot a nitrogéraatomról hidrogénezéssel,. az oxigénatoimokról hidrogénezéseel vagy savas hidrolízissel eltávolítjuk, és adott esetíbeen az a)—c) eljárásváltozatok termékét savval reagáltatva átalakátijuk savaddfcáós sójává. 60 2. Az 1. igénypont szerintii eljárás tovább-Ha 143 fejlesztése hatóanyagként I általános képletű (bomlik) vegyületeket — ebben a képletben A, Rí, R2, • R3, R4, R5 és Rß az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóikat tartal-Ha 183—183 65 mázó gyógyszerkészítmények előállításaira azzal 7
