162735. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-amino-4-halogénszidnoniminek előállítására
162735 11 12 to) ( 4HbrómJ3ipiperádiiinoHszidnonimiiiri-E példa ^hidrobnomid i30 mg tejcukor 55 img Kapszulák kiukorioaikeményiítő 75 img dtakkimfoszfát 30 mg 5 N6 -cifclohe: oldható keményítő 3 mg nmorfoliiii magnézJumsztearát 3 írig kukoricáké kolloid kovasav 4 mg ariboniil-4^jódJ3-nmorfoltao-isiziidnoiniirn^ 200 mg 10 15 mg 185 mg 200 mg c) ,N6 -ciiklobexilkairbonil-4-jód-H3-morfolino-iszidnonimiin-hidrokloirid tejcukor faukorieaíkemériyiírtJő dikialcáiumfosiafát oldható kieményíitő magné2áutmsziteairát kolloid kovasav B példa Tabletták a) N6 HaioertM-4-lbirómH3^(íl,2,i3,4-^etaiaihidroizoldinoHinD)Hszáidinoinimin-4iidrobromid tejcukor ' fcukoiriaatoeiményítő oldható keményítő imaginéziumsztaairát 10 mg 00 mg 90 mg 30 mg 3 mg 3 mg 4 mg i200 mg 20 mg 60 mg 3i5 mg 4 mg 1 mg 120 mg b) 4^klór-N6 ^cálklolhe3dlkainboinil-)3--ontrarfoliino-saidnoiniiim^^ 15 mg tejcukor 55 mg kuikaiiaakeiményiítő 25 mg oldható keményítő 3 mg magnéaiumsziteiarát 2 img 100 mg C példa Gseppek (i20,0 mg il ffnl-rben=l20 csepp) 4^brióimJN6 -dikiloliexiloairlbo(nil-^3-HnxKrfolino-tsz4dnontain-hMrokloród 12,00 g p-benzoésavmatilésziter 0,07 g p-tíenzoésavetilésizter 0,03 g etanol, 96%-os '2 ml ionmanitesített vízzel kiegészítve 100 ml-re D példa Ampullák 4^brom-3-dáimeaaminDHS^dnciiniimáiiihidrobromid 10,0 mg niáitriumjkloiriid 18,0 mg desztillált vízzei kiegészítve 2 ml-re 15 20 50 55 Szabadalmi igénypontok: ,1. Eljárás az I általános képletű új szulbsztáituált 3nam'iino-4*alo;géin-isziidaiiciindimdiniek előállítására — ebben a képletben Rí és R2 azonosak vagy külömibözőik lehetnek, és kevés széniaitomos alkil- vagy fenil-(kevés iszénatoimos)-iallkilcisoportot jelentenek, vagy a taözitük levő miitragénatommal együtt piperidino-, morfoli-25 no-,tetrahidroizakinoliino- vagy hexa-metilénimáno-ascpoiitat alkotnak, R3 hidrogénatomot vagy —COR4 általános képletű csoportot jelenít (lebben a kép-30 létben R4 kevés szénatamos alkil-, kevés széniatomos alkoxi-, cdfciloíhexil-, f enil-, ihalogénif iánál- vagy pMdinilcsopontot képvisel), 35 Hal faalögénlataffiot jelent, és X egy sóképzésire alkalmas sav, előnyöslen egy hidragénihialagenid, kémsav, sa• létroimsav vagy foszforsav mainadékát 40 jelenti —' azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2 és R4 a fenti jelentésűek —, illetve annak savaddíciós 45 sóját, szokásos halogénezőszerekkel kezelünk, és az így kapott, 4-lhelyzetben halogénezett vegyületet kívánság esetén a >6-belyzetű nitrogénatomon dezaeilezzük, és az így kapott vegyületet egy HX képletű savval —• ebben a képletben X a fenitá jelentésű — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja azzal jellemezve, hogy halogénezőszerként elemi 'brómot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaitosíitáisi módja azzal jellemezve, hogy halogénező-60 szerként egy N-ihalogénszufcdirüimiidet használunk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I álita-65 lános képletű vegyületet /tantalmaaó gyógyszer-6
