162734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenoxi-2-hidroxi- 3-alkilamino-propánok előállítására
162734 19 20 R3 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilvagy alkoxicsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy ha R 1,1-dietübutilcsoportot és R2 és R3 hidrogénatomot képvisel, akkor Rí a 2-helyzetű brómtól eltérő szubsztituens — etű vegyületet — eb-R3 a fenti jelentésű, ;—CHOH-^CH2—Hal * azzal jellemezve, hogy a) egy II általános ben a képletben Rj, W, és Z a —CH—OH2 vagy \/ O {Hal — halogénatom,) csoportat jelenti — egy III általános képletű alkilanainnial — ebben a képletben R a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R 3 és Z a fenti jelentésű — egy IV általános képletű N,N'-dialkilkarfaaimiiddal reagáltatunk — ebben a képletben R a fenti jelentésű —, vagy c) egy V általános képletű vegyületet — ebiben a képletíben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű — egy VI általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a 'képletíben R a fenti jelentésű, és X anionosan könnyen lehasítható csoportot jelent —, vagy d) egy VII általános képletű vegyületben — ebben a képleitben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű, és G hidrolízissel könnyen lehasítható csoportot jielenit — a G asopomtot hidrolízis révén hi'drogénne cseréljük kii, vagy e) egy VIII általános képletű vegyületben — ebben a képileüben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű, és V Mdrogenolízisael vagy hlkkoiízissel könnyen lehasítható osoportot jelenít — a V csoportot hidrogenolízis vagy hidrolízis révén hidrogénre csereijük ki, vagy f) egy IX általános képletű oxaaoliidánont — ebben a képletben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű — Mdrolizáliuink, vagy g) egy X általános képletű kanbamidszármaaékoit — ebben a képletben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű, és R4 és R5 aizomosiak vagy különlbözők lehetnek, és IMckogénatomot, aükilosoportot '(előnyösen kevés saénaitomos aMlcsoportot), araMJicsopoiritoit (előnyösen ibenzilcsoiportot) vagy árucsoportot (előnyösen fenitosoportot) jelenítenek — Mdrolizálunk vagy pirolizálunk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí halogénatomot vagy cianocsoportot" jelent, és R, R2 és R3 a fenti jelentésűek, egy olyan XI általános képletű vegyületet, amelynek képletében R, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és A aimánocsoportot jelent, dáazotálunk, majd a reakcdótemméket Sand-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 ímeyer szerint iréa(I)bal6geiniiiddel, illetve réz(I)cianiddal reagiálitatjuk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí aminoesoportot jelent, és R, R2 és R3 a fenti jelentésűek, egy olyan XI általános képletű vegyületet, »melynek képletében R, R2 és R3 a fienrti jelentésűek, és A nóitrccsoiportot jelent, redukálunk, vagy j) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R^ oianoosoporíoit jelenít, és R, Rí és R3 a fenti jelentésűek, egy XII általános képletű vegyületet — ebben a képletben R, R4 és R3 a fenti jelentésűek, és R2 aminoosoporitot jelent, diiaaotálunk, és a reatodóterimékeit Sandmeyer szerint réz(I)oianiddal reagáltatjuk, vagy k) egy XIV általános képletű vegyületbe — ebben a képletben R a fenti jelentésű, és Ar egy A vagy B általános képletű csoportot jelent •(ezekben a képletekiben Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek) — halogénatomot szuibsiztiituálunk, és kívánság esetén az a)—k) műveletekkel kapott I általános képletű vegyületeket utóbb savval reagáltatva átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddícios sóükká. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése optikailag aktív I általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — azzal jellemiezve, hogy I .általános képletű racém vegyületeket — ebben a képletíben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — alkalmas ismert segédsavaikkal reagálitatvia átalakítunk diasztereomer sóükká, és az utóbbiakait frakcionált kristályosítással saétválaisztrjuk, majid az optikailag aktív vegyületeket felszabadítjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, Rí, R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy savaddícios sóikat tartalmazó gyógyiszerkészítimények dőálMtására azzal jellemezve, hogy a haitóanyagokait a gyogyszerkésizítmények sizokásos 'hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival 'keverjük, és gyogyiszerkészítmérjinyé alakítjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R, Rj., "R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy savaddícios •sóikat, továbbá más hatóanyagokat itartalmazó gyógyszerkésizíitmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógysaerikészítinények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/ /vagy egyéb segédanyagaival keverjük, és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 3 rajz, 20 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406448. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V„ Balassi Bálint utca 21—23. 10
