162727. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására

162727 13 14 mérsékleten szilárd, a részecskék aggregációját megakadályozó felületaktív anyaggal (tenziddel) (pl. Pluronic F68) alaposan elkeverünk, majd 324 szitanyílá$/cim2

-rel rendelkező, szálmentes szitán átdörzsöljük és 20,4 mikrokristályos keményítővel elkeverjük. A keveréket desztillált vízzel megnedvesítjük, majd granuláljuk, melynek során az anyagot egy 56 szitanyílás 'cm-rel rendelkező szitán viszszük át, és 40 °C-on levegőáramban szárítjuk. Ezután 7,2 g csúsztatóanyagot adunk hozzá, és a granulátumot 600. puha zselatinkapszulába töltjük. 2. példa: Tabletta 5 kg 3-[2-(3-acetilamino-2,4,6-trijód-fenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsavat 2 1, Í00 g kukoricakeményítpt tartalmazó granulálófolyadékkal egy gyúrógépben nedvesítünk. Ha a nedves anyag ragad, kevés száraz 'keményítőt adunk hozzá. Ezután granulálógéppel granuláljuk és vákuumban szárítjuk. ,A kész granulátumot ezt követően 0,5 g kukoricakeményítővel és 25 g magnéziumsztearáttal hozzuk össze és 500 mg hatóanyagtartalommal rendelkező tablettává préseljük. 3. példa: Tabletta 5 'kg 3-[2-(3-acetilamino-2,4,6-trijód-fenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsavat 0,75 kg porcukorral (szacharóz) és 0,75 kg kukoricakeményítővel keverünk össze. A keveréket 1000 ml 50%-os vizes alkohollal nedvesítjük,' majd egy készülékben granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, szitáljuk, majd 0,65 g taukortdalkiemiényítőt, 0,05 kg italikumot és 0,05 kg magneziumsztearatot adva hozzá 10 000 tablettát préselünk belőle. 4, példa: Drazsé Az 1. példa szerint előállított granulátumra drazsírozóüstben, súlyára vonatkoztatott 25% mennyiségű cukorszirupot viszünk fel, majd fényezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Röntgenkontrasztanyag, főként orális cholecystographiához, azzal jellemezve, hogy árnyékaadó komponensként 30—99 súly%r-ban valamely II általános képletű 3-[(3-acilamino-2,4,6-trijód~ -fenoxi)-alkoxi]-2-alkil-propionsavat — ahol acil jelentése aoetil- vagy propionil-csoport, n = 2, 3 vagy 4 egész szám. alkil jelentése metil- vagy 6 etilgyök — vagy annak fiziológiailag jól elviselhető fém-' vagy amin-sóját tartalmazza egy vagy több szokásos hordozóanyag kíséretében. 2. Az 1. igénypont szerinti röntgenkontrasztanyag kiviteli alakja, azzal jellemezve, hogy ár•" nyékadó komponensként 3-[(3-acetilaimino^2,4,6--trijód-f enoxi)-etoxi] -2-etil-propionsavat vagy annak fiziológiásán jól elviselhető alkálifém-, kalcium-, magnézium- vagy alkanolamin-sóját tartalmazza. 13 3. Eljárás a II általános képlet szerinti 3-[(3--acilamino-2,4,6-trJjód-fenoxi)-alkoxi]-2-alkil-propionsavak — ahol acil jelentése acetil- vagy propionil-csoport, n= 2, 3 vagy 4, alkil jelentést metil-, vagy etil-gyök, — vagy ennek fiziológiá-20 san jól elviselhető fém- vágy amin-sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 3-acilaimino-2,4,6-trijód-fenolt egy IV általános képlet szerinti reakcióképes 3-alkoxi-2-alkü-propionsav származékkal — ahol X halogént, mint 25 klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, n = 2, 3 vagy 4, alkil jelentése metil- vagy etilgyök, R' jelentése rövidszénláncú alkil-csoport — reagáltatunk és ezt követően az észtercsoportot elhidrolizáljuk, majd a megfelelő 3-[(3-acilaminor 30 -2,4,6-trijód-fenoxi)-alkoxí}-2-alkil^propionsavat elíküliönáitjük és adoitt esetben fém: vagy amin^. sókká alakítjuk át. 4. A 3.igénypont szerinti eljárás foganaíosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éterképzést 35 vagy alkáli-alkoholátból ill. alkáli-karbonátból álló lúgos koíndetnKálószer Vagy a megfelelő 3--acilamino-2,4,6-trijód-alkálifenolát jelenlétében végezzük. 5. A 3. és 4. igénypont szerinti eljárás foga-40 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy az éterképzéshez reakcióképes 3-alkoxi-2-alkil-propionsav származékként valamely 3-(halogén-alkoxi)-2-alkil-propionsav-rövidszénláncú alkilésztert alkalmazzuk. 43 . 6. A 3—5. igénypontok "bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja 3-[l(3-acetílaanino-2,4,6-trijód-fenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsav vagy ennek fiziológiásán jól elviselhető alkálifém-, kalcium-, magnézium- vagy aminóalkohol-sókiak 50 előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-aeetilamino-2,4,6-trijód-fenolt savmegkötőszer jelenlétében vagy a fenti fenol alkálifém származékát egy 3-(2-halogén-etoxi)-2-j

etil-propionsav-rövidszénláncú-alkilészterrel reagáltatjuk, majd 55 a

kapott 3^[2-(3-acetilamino-2,4,6-trijód-fenoxi)-etoxi]-2-etil-propionsav-(rövidszénláncú-alkilésztert elszappanosítjuk és a kapott savat kívánt esetben önmagában ismert módon sóvá alakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406447. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7