162727. lajstromszámú szabadalom • Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. XII. 15. (BA—2678) Svájci elsőbbsége: 1970. XII. 15. (18 621/70) Közzététel napja: 1972. XI. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162727 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 59/24; C 07 c 93/14; C 07 c 103/38; A 61 k 27/08 Feltalálók: „ Prof. Dr. Felder Ernst vegyész, Prof. Dr. Pitré Davide vegyész, Milánó, Olaszország Tulajdonos: Bracco Industria Chimica, Milánó, Olaszország Röntgenkontrasztanyag és eljárás ennek előállítására l A találmány röntgenkontrasztjainyagok előállítására vonatkozik, amelyekiben az I általános képlet szerinti 3^xi-2-<a]fcü-prapioinsáv gyököt tartalmazó új trijódfenil-alkiléfcer ámyékadó komponense van. Különösen vonatkozik a találmány azokra a rönitgenkantrasztanyagokra, amelyek árnyékadó komponensként a II általános képlet szerinti 3-[i(Hacdliaim1)no-t2,4,i6-itrájód-tfenoxi)^alkoxi]-i2-alikil-propionsavat vagy ennek fiziológiásam jól elviselhető fém- vagy ammómiuinsióját tentalmazzák. A II általános képletben ácil jelenítése aoetü- vagy propipnilgyök, n: 2, 3 vagy 4, alkil jelentése mnetU- vagy ettöl-csoport. 10 15 A 3-[2-i(3-a(Kftiil|amiino^,4,l6-rt^ód-tfem)xi)-etoxi]-2-etil-ipropioinaavak és ezek fiziülágiásan jól elviselhető alkálifém, kalicium, maginézáium- vagy amámoialkoholsói a leghaitásosaíbb Pöntgenlkontraszt komponensek. 20 Ezek a rönitgenkontrasiztanyagük főleg cholecystographiához megfelelőek. Elsősorban orálisan alkalmazhatók. Az új kontrasztanyagok az ismert használatban levő orálisan adható epekanrtrasztanyagokhoz, mint a JODOPANQESÄURE [3-</SHamino-2,4iS-trijód--fenil)-i2-etü-propioinsavj és IOPODATE [3-i(l3HÍimeMlamlno-metilén-aimiino-25 30 ^2,4;6-Érijód-(fsnil)-,propianisaiv], taváhbá a szerkezetileg közelálló IODOXANSÄURE 2- [l2-i(i3HN^eitilHacetila,mino-2,4,6-triáód-fenoxi)-etoxi]-propionsav (483 262 számú svájci szabadalom), képest a következő előnyökkel rendelkeznek: Az új vegyületek bilitropizmuaa erősebb, és az epe toamportmaximuirha magasabb [Miller G. és itaai, Schweiz, med. Wodhensiohnift 99. 577— 581 Í(I19I68)]. Eminek megfelelően az epéről készített kontralsztképek jobbak. Szaíbályosian láithaitlók az epejáiratok. A tolienaincia száimottitievőm nagyobb, különösen az initravéniás tolerancia, ami egy vegyület ártal'maftilainsiágiát sokkal olbjekitiíjvebbsn képes értékelni, mini a kifcészítési formiától és az egyéni felszívódásitól erősen függő orális, toxicitás. A kiválasztódás sokkal gyorsabb és a bélben semmilyen maradék nem észlelhető, iNefroitoxáeitása jelemtősen kisebb, mint pl. a még leggyakrabban használt JODOPANOESÄURE nefrptoxiiciitásia. Az Nyalkái-csoport hiányában a 483 262 számú svájci szabadalmi leírás vegyületeivel szemben a geometriai izoméria elmarad. Elmarad az izomerek szétválasztása, a tiszta vegyület előállítása sokklal egyszerűbb és könnyebben megvalósítható. 162727