162725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinondiuretánok előállítására
162725 11 * 12 kat is tartalmazhatnak, így nátriumcitrátot, kalciumkarbonátot és dikalciumfoszfátot különböző adalékanyagokkal, így keményítővel, előnyösen burgonyakeményítővel, zselatinnal és hasonlókkal. Ezenkívül a tablettázáshoz használhatunk csúsztató anyagokat, így magnéziumsztearátot, nátriumauirilszuMátot és itelktuanot. Sziuszpenizdóik és emulziók esetén a hatóanyagokat á fentiekben megnevezett segédanyagokon kívül össze^ keverhetjük különböző ízjavítószerekkel vagy színezékekkel. A hatóanyagokat a kapszulák, tabletták, pasztillák, drazsék, ampullák stb. adagolási egységek alakjában is tartalmazhatják, ahol az adagolási egységet úgy választjuk meg, hogy az a hatóanyag egyszeri adagját szolgáltassa. A találmány szerinti készítmények a találmány szerinti eljárással elöállíitlhajtó vegytüteteken kívül egyéb ismert hatóanyagokat is tartalmazhatnak. / • Általában előnyösnek bizonyult, ha naponta körüillbeliül 60—i3Q0 mig/tastsúly kg meninyisíégekben adagoljuk a vegyületeket. Adott esetben azonban szükség lehet arra, hogy ezektől a mennyiségeiktől eltérjünk, így például a betegség fajtájától és a kezelendő személy testsúlyától, gyógyszerrel szembeni viselkedésétől, a készítmény fajtájától és a gyógyszer alkalmazási módjától, valamint az alkalmazás időpontjától, illetve intervallumától függően. így néhány esetben elegendő, ha a fentiekben megadott legkisebb mennyiségnél kevesebb hatóanyagot alkalmazunk, míg egyéb esetekben túl kell lépni a megadott felső határa. Nagyobb mennyiségek alkalmazása esetén ajánlatos lehet a hatóanyagot a nap folymán több adagra elosztani. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű kinazolinondiuretánok előállítására — ahol 10 15 20 X oxigén- vagy kénatomot jelent, R adott esetben 1—5 szénatomos alküesoporttal szulbsztituiáltt cilkloallikiillcsoportot, aidota esetben hidroxil-, fenil-, fenoxi-, az alkilcsoportakban 1—4 szénatomot tartalmazó dialkilaminocsoporttal, valamint telített vagy telítetlen, 5—7 gyűrűtagú heterociklusos gyűnűkkel s^teztáituiáit alfciksopoirtat jelem, ahol a heterociklusos gyűrűk egy vagy több, előnyösen 1—3 heteroatomot, így' oxigénvagy nitrogénatomot tartalmazhatnak és R| 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal és/ /vagy halogénatommal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű aimdiniQ'kat — ahol R1 a fenti jelentésű — III általános képletű savszármazékokkal reagáltatunk, — ahol X és R a fenti jelentésű és Y jelentése halogénatom vagy —O—CH2—CH 2 —OH csoport — adott 25 esetben savmegikötőszerek jelenlétében vagy b) IV általános képletű diizocianátokat, illetve ditioizocianátok&t — ahol X és.R1 a fenti jelenítésű — V áü/baliános képletű alkoholokkal hozunk 30 reakcióba — ahol R a fenti jelentésű — adott esetben közömbös oldószerek jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, 35 azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű kinazolmondiuretánokat — ahol X, R és R1 az 1. igénypontban megadott jelentésű — önmagukban vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel összekeverve a gyógyszerkészítésben 40 szokásos módon gyógyászatilag alkalmazható hordozóanyagokkal és/vagy egyéb adalékanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 9 rajz, 42 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406447. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6 •
