162721. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfonil-2-(fenil-hidrazino)-2-imidazolinok, valamint az azokat tartalmazó ektoparaziticid szerek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VIII. 22. (BA—2635) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VIII. 22. (P 20 41 733.8) Közzététel napja: 1972. X. 28. Megjelent: 1974. X. 31. 162721 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 49/34 Feltalálók: Dr. Zellerhof Knut vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Dr. Schüzt Siegismund vegyész, Metzkausen, Dr. Standéi Wilhelm állatorvos, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás szulfonil-2-(fenilhidrazino)-2- imídazolinokj valamint az azokat tartalmazó ektoparaziticid szerek előállítására l A (találmány I általános képletű új szulfonileizétt ariiMdrazino-i2^imidazolinok és sóik előállítási eljárására, valamint az azokat tartalmazó ektoparaziticid szerekre vonatkozik. Az I általános képletben R1 jelenítése egyenes vagy elágazó szénláncú, il—12 sKJéniatomos olyan aMl-gyök, amely adott esetiben halogémtominal, így fluor-, klór-, toomatommal lehet helyettesítve, valamint olyan fenÜ-gyök, amely adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző szubsztttuiensisell rendelkezhet, így halogénatom. mai, például fluor-, klór-, ;brómatoimmál, vagy alkilgyökkel, amely előnyösen 1—4 szénatomot tartalmaz, és R2 egy vagy több azonos vagy különböző szubsatlftuenst jelent, így hidrogén-, fluor-, klór-, Ibrónmtomot, előnyösen il—4 széniatomos alkikcsópartot és/vagy trifluormetál-csoportot. Sók alatt a szervetlen savakkal, így például halogéniMáVoigénisiavalkkal, foszforsavval, illetve azok savianyú sóival és kénsavval, valamint nem mérgező szerves karbonsavakkal és szulfonsavakkal képzett sókat értjük. Meglepődve tapasztaltuk, hogy a találmány szerinti eljárással előállítható I általános képletű vegyületek állati ektoparaziták irtáséra alio 15 20 25 3Ö katonásak. Az irodalomból ismert szubsztiitiuálatlan vegyülettel ellentétben i(J. Ghem. Soc. 1985, 474—479), a találmány szerinti vegyületek kitűnő hatást mutatnak kullancsokkal, különösen olyan kullamiasokkal szembeni, amelyeik az eddig alkalmazott szerekkel szemben rezisztensek. Az I általános képletű vegyületeket a találmány értelmében oly módon állíltihatjuk elő, 'hogy az ismert e^áirással előállítható II általános képletű &aTÍltódrazinoH2-imidazolinofcat (1. 3 480 630 számú Amerikai Egyesült Állaimokibeli szabadalmi leírás) — ahol R2 a fenti jelentésű — III általános képletű szulfonsaivhalogeniidekkel reagáltatunk, ahol R1 a fenti jelentésű és X jelentése fluor-, klór-, vagy brómiatom. A fenti III általános képletű szullfonsav-dszármazékok és H általános képletű fenólíMdrazino-2-imáidazolinok reakcióját ibázSsok, így alkálihidroxidok, aükálikaribonáTOk vagy tercier szerves bázisok, így tráetilamic. vagy piridin jeten. .létében vagy jávoHétóben és óságén; kazárásával valósítjuk meg . —<2Q °C és 120 °C közötti, előnyösen 0 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten víziben vagy''szerves oldószerekben. Ehhez a reakcióhoz természetesen a H általános képletű vegyületek sóit is' felhasználhatjuk. Sok esetben előnyös, ha a reakciót kétfázisú rendszerben végezzük. így például egy vízzel nem elegyedő oldósjaer, így kloroform, haJogé-162721
