162687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxa-prosztaglandin-A1-származékok előállítására

162687 8 Az 1. vagy 2. példa szerinti eljárással alakítjuk át a 3-oxa-PGE, szabad savat is 3-oxa-PGA, szabadsávvá. 3. példa 3-oxa-PGA, metilészter 50 mg 3- oxa-PGA, 25 ml metanol-dietiléter (1:1) eleggyel készített oldatához hozzáadunk körülbelül 0,5 g diazometánt 25 ml dietiléterben oldva. Az elegyet 25°-on 5 percig állni hagyjuk. Ezután a reakcióelegyet bepároljuk, és így 3-oxa-PGA, -metilésztert kapunk. A 3. példa szerinti eljárást követve, diazometán helyett diazoetánt, diazobutánt vagy 1- diazo-2-etil-hexánt használva megfelelően 3-oxa-PGA,-etilésztert, 3-oxa - PGA, - butilésztert vagy 3 - oxa-PGA, -2-etilhexilésztert kapunk. 4. példa 3-oxa-PGA, nátriumsó 100 mg 3-oxa-PGA,-et 50 ml víz-etanol (1:1) elegyben oldunk, és az oldatot 5°-ra lehűtve egyenerteknyi mennyiségű 0,1 n, vizes nátriumhidroxid-oldattal semlegesítjük. A semleges oldatot bepárolva 3-oxa-PGA, nátriumsót kapunk. 10 15 20 25 A 4. példa szerinti eljárással, bázisként káliumhidroxidot, kalciumhidroxidot, tetrametilammóniumhidroxidot és benziltrimetilammóniumhidroxidot használva a 3-oxa-PGA, kálium-, kalcium-, tetrametilammónium-, illetve benzil- -trimetilammóniumsóját kapjuk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (IV) általános képletű racém és optikailag aktív 3-oxa-prosztaglandin-A,-származékok, előállítására, mely képletben R, hidrogénatomot vagy 1-8 szématomos alkilcsoportot, előnyösen etilcsoportot jelent és a hullámos vonal Cv) azt jelenti, hogy a lánc a ciklopentán-gyűrűhöz avagy ^-konfigurációval kapcsolódik, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű racém vagy optikailag aktív 3-oxa-PGE,-származékot, melyben R, és a hullámos vonal a fent megadott jelentésű, savas dehidratálásnak vetünk alá, és adott esetben egy keletkezett szabad savat észterezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogantosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként 2-6 szénatomos alkánkarbonsavat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogantosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként ecetsavat használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként sósavat használunk. 4 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 740307, OTH, Budapest