162673. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-hidroxi-pregnán-20-on észter-és-éter- származékok előállítására
7 162673 8 "részképlettel rendelkező 17(3-hidroxi- 17a-etinil-szteroidot, mely képletben R, jelentése a fentiekben megadott, bázis jelenlétében tionilkloriddal reagáltatunk, majd a keletkezett (III) általános részképletű szulfitésztert - e képletben R, a lent megadott jelentésű - higany-11-sók jelenlétében RjOH 5 általános képletű alkohollal vagy savval reagáltatjuk, ahol R, a fent megadott jelentésű. (1971. április 29.) 2. Eljárás (I) általános részképlettel rendelkező 17a-hidroxi- pregnán- 20-on észter és -éterszármazékok előállítására, mely képletben R, -metil- vagy etilcsoport és R, metil-, etil-, 10 formil- vagy acetilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános részképlettel rendelkező 170- hidroxi- 17aetinil-szteroidot, mely képletben R, a fent megadott, bázis jelenlétében tionilkloriddal reagáltatunk, majd a keletkezett (III) általános részképletű szulfitésztert - e képletben R, a 15 fent megadott jelentésű - higany-II-sók jelenlétében R,-OH általános képletű alkohollal vagy savval reagáltatjuk, ahol R, a fent megadott jelentésű. (1970. május 5.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként (IV) általános 20 képletű 17(3- hidroxi- 17aetinil-szteroidszármazékokat alkalmazunk, mely képletben R, metil- vagy ctilcsoportot, és A valamely (A,), (A2) vagy (A 4 ) általános képletű csoportot képvisel, ahol R3 hidrogénatomot vagy mctilcsoportot, R 4 valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkanoil- 25 csoportot, és Ré hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkanoilcsoportot képvisel. (1971. április 29.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiinduló anyagokként (IV) általános képletű 17(3-hidroxi- 1 7a-etinil-szteroidszármazékokat alkal- 30 mázunk, mely képletben R,-metil- vagy etilcsoportot, és A valamely (A,), (A2) vagy (A 4 ) általános képletű csoportot képvisel, ahol R, hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R4 és R6 pedig valamely rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkanoilcsoportot jelent. (1970. május 5.) 35 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R2 OH általános képletű alkoholként metanolt vagy etanolt, illetve savként hangyasavat vagy ecetsavat használunk. (1971. április 29.) 6. A 2. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R2 -OH általános képletű alkoholként metanolt, vagy etanolt, illetve savként hangyasavat vagy ecetsavat használunk. (1970. május 5.) 7. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R2 OH általános képletű alkoholként benzilalkoholt használunk. (1971. április 29.) 8. Az 1., 3., 5. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként piridint használunk. (1971. április 29.) 9. A 2., 4. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként piridint használunk. (1970. május 5.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -30 és -70 C közötti hőmérsékleten végezzük. (1971. április 29.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót -30 és -70 C közötti hőmérsékleten végezzük. (1970. május 5.) 12. Az 1., 3., 5., 7., 8. és 10 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy higany-11-sókként higany-II-formiátot vagy higany-II-acetátot alkalmazunk. (1971. április 29.) 13. A 2., 4., 6., 9. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy higany-II-acetátot alkalmazunk. (1970. május 5.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a 17cí-benziloxi- 19-nor- 4-pregnén- 3,20-dion előállítására azzal jellemezve, hogy a 17(3-hidroxi- 1 7a-etinil- 4-ösztrén- 3-onból nyert bisz (3-oxo- 17a-etinil- 4-ösztrén- 17(3-il) szulfitot benzilalkohollal reagáltatjuk. (1971. április 29.) 1 db rajz 7 képlettel A kiadásért felel: A Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740293, OTH, Budapest
