162669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált, pirazolo [3,4-b]piridin-5-karboxamidok előállítására
7 162669 8 6. 4-hidroxietiH-pipera-1. táblá2 at folytatása zinil — etilacetát 106-108 7. dietilaminoetilamino HCl ciklohexán etil acetát^ és alkohol 109-111 135-137 bomlik 8-13. példák A 2. táblázatban megadott (I) általános képletű vegyületeket a 2. példa szerint állítjuk elő, a kiindulási anyagot az a) részben a megfelelő szubsztitualt 4-hidroxi-lH- pirazolo[3,4-blpiridin-5-karbonsav-etilészterrel és az e) részben a megfelelő aminnal helyettesítve. II. táblázat Példa R i R, R* -N^** Xn, £ fenil H CH3 -CH,-NICjH,), 9. benzil -CH3 -CH, -NHCH, 10. ciklohexil 11. CH5 -12. CH,-13. -CH, CH2 CH,CH.-CH,H fenil H CHj-CH,CHj-CH,CHj-CH,-CH, -N(CH,l, -N(CH,CH,OHI, -NHC,Hj -NHCH,N(CH,), 10 15 20 25 30 35 SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás az (I) általános képletű új szubsztitualt pirazolo[ 3,4-bJpiridin-S-karboxamidok és savaddiciós sóik előállítására - ebben a képletben R, (1-7 szénatomos)- alkil- fenil-, fenil-(l-7 szénatomos)- alkilvagy 3-6 szenatomos cikloalkilcsoportot, Rä hidrogénatomot vagy 1-7 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot, *. 1-7 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R, és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot, 1-7 szénatomos alkil- vagy hidroxialkücsoportot vagy di-(l-7 szénatomo)-alkilamino- (1-7 szénatomo)-alkilcsoportot jelentenek, vagy R4 és R s együtt egy 5-, 6- vagy 7-tagú egy gyűrűs nitrogéntartalmú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként egy oxigén- vagy kénatomot vagy egy második nitrogénatomot, továbbá egy vagy két egyszerű szubsztituenst tartalmazhat, és ezekkel együtt az -NR4 R 5 csoport atomjainak száma (a hidrogénatomokon kívül) összesen legfeljebb 18 lehet -azzal jellemezve, hogv c-gv HN.T általános képletű amint -XR< ebben a képletben R4 és R 5 a fenti jelentésűek - egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben R, és R, a fenti jelentésűek, és X klór- vagy brómatomot jelent, majd adott esetben az így kapott terméket savval kezelve átalakítjuk savaddiciós sójává. 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 740289, OTH, Budapest
