162558. lajstromszámú szabadalom • Eljárás terpenoid vegyületek előállítására
162558 17 18 11. példa: Porzoszerek Valamely (I) képletű hatóanyag és kicsapott kovasav egyenlő mennyiségét finoman megőröljük. Kaolinnal vagy talkuimmal való keverés után ebből előnyösen I-H8%' hatóanyag tartalmú porozószerek állíthatók elő. Permetezőporok Valamely permetezőpor előállításához például a következő komponenseket keverjük és őröljük össze: 50 rész találmány szerinti hatóanyag 20 rész nagy abszorpcióval rendelkező kovasav 25 rész bolus alba (kaolin) 1,5 rész l-benzil-2-sztearil-benziimidazol-3,3'-diszulfonsavnátri'um. 3,5 rész ip-terc.oktilfenolból és etilénoxidból előállított reakciótermék. Emulziós koncentrátutnok menyeképpen: az állatok vagy elpusztultak vagy pozitív tüneteket mutattak; negatív a kezelés akkor, ha sem a kezelt, sem azokon az egyedekén, amelyek é generáció petéiből 5 Mkeltek, nem lehet morfológiai elváltozásokat kimutatni. Pozitívnak ítéljük az elpusztultakkal együtt mindazokat, az adultoid közti alakokat, amelyek a bábállapot még felismerhető jeleit mutatják. 10 A kezeletlen kontroll-állatokkal összehasonlítva, a kezelt báboknál nem volt megállapítható rejtett-késés. Hatóanyagkoncentrációnként 10 állatot kezeltünk. Az elpusztult és pozitívnak ítélt kísérleti állatok számából számítjuk i-r > ki ,ug-ban bábonkint a (XIII)-.(XIV) képletű vegyületek gátlóhatását. XIII képletű vegyületnél 1,3 jug/bäb XIV képletű vegyületnél 4,© ^/báb 20 XV képletű vegyületnél 1,7 ^g báb XVI képletű vegyületnél 0,4 ^tg/báb. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás i(I) általános képletű új terpenoid vegyületek előállítására — e képletben Jól oldható hatóanyagokat emulziós koneentrátumként a következő előírás szerint készítünk: 20 rész hatóanyagot 70 rész xilolt 10 rész olyan keveréket, amelyet valamely alkilfenolnak etilénoxiddal képezett reakciótermékéből és kálcium-dodecilbenzolszulfonátból állítunk elő, összekeverünk. Vízzel a kívánt koncentrációra való hígítás után egy permetezhető emulziót kapunk. Granulátumok 7,5 g (I) képletű hatóanyagot feloldunk 100 ml acetonban és az így kapott acetomos oldatot felvisszük 9:2 g granulált attapulgitra. Az egészet alaposan összekeverjük és az oldószert rotációs bepárlóban eltávolítjuk. Ilymódon 7,5% hatóanyagtartalimú granulátumot kapunk. Z| és Z-2 egy-egy hidrogénatomot vagy együtt 30 egy szén-szén kötést vagy egy oxigénhidat képviselnek, RL 2—4 szénatomos alkenil-, 2—4 szénatomos alkinil", cikloalkil-, 1—4 szénatomos halogénalkil-, helyettesített fe-35 nil-, 2—4 szénatomos halogénalkenüvagy acil-csoportot, R2 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, 2—4 szénatomos alkinil- vagy acilgyököt 40 vagy Rí hidrogénatomot R2 1—4 szénatomos alkilgyököt vagy Rí és R2 a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy háromtagú gyűrűt képez-45 nek vagy Rí és R2 egy-egy ácil-csopprtot, amelyek a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy helyettesítetlen vagy helyettesített heterociklusos gyűrűt alkotnak és 50 R3 és RÍ egy-egy metil- vagy etil-csoportot jelentenek— 12. példa: A biológiai aktivitás meghatározását az 1— 8. példák szerint előállított termékekkel végeztük. Epüachna varivestis 1—'24 órás bábalakjaira különböző töménységű, acetonban oldott hatóanyagot viszünk fel mikropermetezővel. Az így kezelt 'bábokat a báb-burok leyetéséig 25 °C-os hőmérsékleten tartjuk, amely rendes körülmények között 6—6 napig tart. iEnnek az időnek az eltelte után a kísérleti állatokon a következő hatásokat állapítjuk meg a kezelés eredazzal jellemezve, hogy aj valamely (VI) általános képletű vegyüle-55 tet — e képletben Zi és Z2 hidrogénatomot vagy együtt egy szén-szén kötést jelentenek, R3 és R4 jelentébe ipedig a fentiekkel egyezik és Hal egy halogenatomot, előnyösen bróm- vagy klóratomot képvisel — valamely i(VH) képletű pri-60 mer vágy szekunder amannál— e képletben Rí és Rí az acil-csoportok kivételével a fent megadott jelentéssel rendelkeznek — valamely közömbös oldószerben reagáltatunk^ és adott esetben sóképzés után ezt követően egy mól 65 szelektív epoxidáló szerrel kezelünk, vagy 9
