162555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás racém, vagy optikailag aktív 5,6-dihidro-8H-tiopirano-[4',3':4,5]tieno[2,3-d]-pirimidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG OBSZAGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. II. 28. (Cl—865) Svájci elsőbbségei: 1968. II. 29. (2980/68); 1968. VIII. 09. (12 029/68); 1969. I. 21. (837/69) Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162555 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/06; C 07 d 51/46; C 07 d 63/18; C 07 d 65/14 Feltalálók: Dr. Schmidt Paul vegyész, Therwil/BL, Dr. Eichenberger Kurt vegyész, Therwil/BL, Dr. Schweizer Ernst vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás racém, vagy optikailag aktív 5,6-dihidro-8H-tiopirano[4',3':4,5]tieno[2,3-d]-pirimidinek előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános kópletű racém vagy optikailag aktív 5,6-dihid» ro-ßH-töapirano{4', 3' :4,i5]*ieno['2,3^]^pirimidiinek — ahol a képletben n jelentése 0, 1 vagy 2, alk valamely rövidszénlánoú altoiléncsoport, R0 helyettesítetlen vagy valamely rövidszénlánoú alkiksoporttal alkiiezett aminocsoiportot, vagy valamely nitrogéntartalmú telített heterociklusos cso. portot, Rí valamely rövidszénlánoú alkilicsoportot, vagy hidrogénatomot, R2 és R3 adott esetben rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, trátfluormetilcsoportokkal és/vagy halogénatomokkal helyettesített feniilosopörtot, R5 pedig valamely rövidszénlánoú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent — és ezen vegyületek sóinak előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek újak és eddig nem ismertettek ilyen, vagy hasonló szerkezetű vegyületeket, amelyek az alábbiakban ismertetett farmakológiai tulajdonságoklkal rendelkeznek. A rövádszónláncú alkilosoporttal alkiiezett amiinocsoport rövidszénlánicú alkilcsaporttal egyszeresen, vagy kétszeresen szubsztituált aminocsoport lehet. Nitrogéntartalmú telített hetero-5 ciklusos csoport alatt értelemszerűen azok is értendők, amelyekiben a saénlánc további heteroatomokkal, így oxigén-, kén- vagy nitrogénatomokkal megszakított és/vagy amelyek pl. bidroxilcsoportoikkal helyettesi t|ve lehetnek, első-10 sorban egy alkilénainino-, oxaalfeilénamino-, azaalkilénamino- vagy tiaalkilénamiinocsoport. Az R0 aminocsoportot helyettesítő rövidszénlánoú alkilcsoportok elsősorban legfeljebb 8 szénatomos alkilcsoportok, így például a metil-, 15 etil-, propil-, izotpropil-, egyenes vagy elágazó szénlánoú, tetszőleges helyen kapcsolódó butilpentil-, hexil- vágy heptilcsoport. A mindkét nitrogénaitomlhoz kapcsolódó rö-20 vidszénlánoú alk alkiliénosaport elsősorban egy előnyösein, legfeljebb 6 széniatomos, egyenes vagy elágazó alkiléncsoport, amely a két nitrogénatomot 2—5, főleg 2—3, de mindenekelőtt 2 szónatommal választja el, így pl. egy atilén-25 J(il#)-, propilénül,3), butáiénál,4)-, ibutilén-.(2,4)-, propilén-i(ilj2)-, propílén-i(i2,3)- vagy butilén-3,4)-csoport. Az R0 aminocsoport elsősorban mono-(rövidszénláncú)-a.lkilaminocsoport, vagy különösen 30 di-:(rövidszénláneú)-aMlaTntoocsoport. vagy, ha 162555
