162545. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4- és 6-klór-3-trifluormetilfenil)-2-aminoalkánok és származékaik előállítására

162545 15 16 jelenti — kondenzálunk, és a keletkezeit IV általános képletű közbülső vegyületet — ebben a képletben Cl, Rí, R2 és Rg a fenti jelentésűek — kívánt eesetben előzetes elkülönítés után redukáljuk, vagy a kondenzációt redukálószer jelenlétében végezzük, vagy b) egy V általános képletű nitroolefint — ebben a képletben Rí hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — komplex fémhidriddel, például litiumalanáttal redukálunk, amikor is olyan I általános képletű aminoalkánt kapunk, amelyben R.j és R/, hidrogénatomot jelent vagy c) egy VI általános képletű vegyületet — ebben a képletben Cl, R) és R2 a fenti (jelentésűek, és Y egy reakcióképes észtermaradékot, például halogénatomot vagy alkil- vagy arilszulfonsav-maradékot jelent — egy R'_N», VII általános képletű aminrial — ebben a képletben R' jelentése Rs fenti jelentésével azonos a hidroxil- és aminocsoport kivételével — ismert módon reagáltatunk, amikor is olyan I általános képletű vegyületet kapunk, melyben R3 jelentése hidrogénatom, Rí, R2, Rí és Cl jelentése a fenti vagy d) egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Cl, R|, R2 és R3 a fenti jelentésűek, és A ftálimido- vagy szukcinimido/R

' csoportot, izociánsavmaradékot vagy—N\ xSch képletű csoportot jelent (ebben a képletben R' a. fenti jelentésű, és Sch hidrolitikusan vagy hidrogenolitikusan könnyen lehasítható csoportot jelent) — hidrolízissel vagy hidrogenolízissel 10 15 20 25 30 35 átalakítjuk a találmány szerinti aminná, és a kívánt esetben a fenti eljárással előállított I általános képletű aminokba, amelyeknek képletében R4 hidrogénatomot jelent, a további, R/, fenti jelentésénél megadott csoportokat, a hidrogénatom kivételével, ismert módon alkilezéssel vagy acilezéssel bevisszük, és/vagy ezeket az R/, csoportokat, ha funkciós csoportokat tartalmaznak, ismert módon egymásba átalakítjuk, az adott esetben kapott racemátokat ismert módon optikailag aktív formákká szétválasztjuk, és/vagy a találmány szerint előállított bázisokat fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóikká átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Villa általános képletű vegyület acilszármazékát — ebben a képletben Cl, R|, R>, R3 és R' a fenti jelentésűek, és Acil egy acilcsoportot jelent — ismert módon hidrolizáljuk. 3. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy VHIb általános képletű izociánsavésztert — ebben a képletben Cl, R(

, R^ és R3 a fenti je* lentésűek — hidrolizáljuk karbonsavlebontási reakció körülményei között. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű fenilaminoalkánokat — ebben a képletben Rí, R2, R.s és R4 a fenti jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal . jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/ívagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 raja A kiadásért felel: a Kősgasdaüágl és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406441. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-22.