162512. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidroazepin-származékok előállítására
162512 39 kentett nyomáson lepároljuk. Az olajos maradékot desztilláljuk. 1,78 g viszkózus, olajos l-(2--metil-prop-2-enil)-3-(m-hidroxi-fenil)-3-etil-hexahidro-lH-azepint kapunk; fp.: 140—145 °C/0,01 Hgmm. Elemzés: Ci8 H 2 7NO képletre: számított: C=79,l%; H=9,95%; N=5,12%; talált: C=79,4%; H= 10,13%; N=5,18%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű hexahidroazepin-vegyületek, továbbá azok savaddíciós sóinak és kvaterner ammóniumsóinak előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkilcsoport, benzilcsoport vagy rövid szénláncú alkanoilcsoport, R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alku-, alkenil-, alkinil-, ciklopropilmetil-, rövid szénláncú alkanoil-, alkoxikarbonil-, formil-, fenacil-, fenetil- vagy /S-benzoil-etil-csoport, ahol a két utóbbi csoport a benzolgyűrűben szubsztituenseket is tartalmazhat, n jelentése 3 vagy 4, m jelentése 0 vagy 1, azzal a feltétellel, hogy n+m mindig 4, R jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, azonban ha m jelentése 1, R csak hidrogénatomot jelenthet, és a „rövid szénláncú" kifejezésen legföljebb 6 szénatomos csoportokat értünk •—, azzal jellemezve, hogy a) valamely (XXII) általános képletű vegyületet — ahol az —X—Y— csoport jelentése —N= I • i = CHR—, R3 N—CH 2 — vagy R 3 N—C— általános II O képletű csoport, ahol R és R3 jelentése a fent megadott, és Y1 —CH 2 — csoportot jelent, vagy az —X—Y— csoport jelentése R3N—CH 2 — csoport és Y1 jelentése =C=0, Z jelentése R 2 vagy COR4 csoport, R 2 jelentése a fent megadott, R 4 jelentése hidrogénatom vagy rövid szénláncú alkilcsoport, p jelentése 2 vagy 3, m jelentése 0 vagy 1, azonban az m+p összeg jelentése mindig 3 — redukálunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek R1 és/vagy R 3 csoportjait alkilezéssel, acilezéssel, formilezéssel vagy hidrolízissel más R1 és/vagy R 3 csoportokká alakítjuk; vagy b) valamely (XXIII) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Hal halogénatomot jelent — oldószerben, adott esetben bázis jelenlétében, melegítés közben ciklizálunk, kívánt esetben a kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű ve-40 20 gyületekbe formilezéssel, alkilezéssel vagy acilezéssel hidrogénatomtól eltérő R3 csoportot viszünk be, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek R1 és/vagy R 3 csoportjait al-5 kilezéssel, acilezéssel, formilezéssel vagy hidrolízissel más R1 és/vagy R 3 csoportokká alakítjuk; és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázisokat savaddíciós sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 10 1969. augusztus 16.) 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (XXIII) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban meg-15 adott és Hal halogénatomot jelent — oldószerben, adott esetben bázis jelenlétében, melegítés közben ciklizálunk, kívánt esetben a kapott, R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekben alkilezéssel vagy acilezéssel R3 helyén rövid szénláncú alkil-, alkenil-, alkinil-, ciklopropilmetil-, rövid szénláncú alkanoil-, fenacil-, a benzolgyűrűben helyettesített vagy helyettesítetlen fenetil- vagy a benzolgyűrűben he„. lyettesített vagy helyettesítetlen /í-benzoil-etil-csoportot alakítunk ki, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületek R1 és/vagy R3 csoportjait alkilezéssel, acilezéssel vagy hidrolízissel más R1 és/vagy R 3 csoportokká alakítjuk. 30 (Elsőbbsége: 1968. augusztus 16.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a (XXIII) általános 35 képletű vegyületeket — ahol R1 , R 2 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — ciklizáljuk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 16.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek elő-40 állítására, ahol R3 jelentése rövid szénláncú alkil-, alkenil-, alkinil-, ciklopropilmetil-, rövid szénláncú alkanoil-, fenacil-, a benzolgyűrűben adott esetben helyettesített fenetil- vagy a benzolgyűrűben adott esetben helyettesített ß-45 -benzoil-etil-csoport, azzal jellemezve, hogy a ciklizációval kapott termékekben acilezéssel vagy alkilezéssel R3 helyén rövid szénláncú alkil-, alkenil-, alkinil-, ciklopropilmetil-, rövid _„ szénláncú alkanoil-, fenacil-, a benzolgyűrűben adott esetben helyettesített fenetil- vagy a benzolgyűrűben adott esetben helyettesített ß-benzoil-etil-csoportot alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 16.) 55 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek R1 csoportját alkilezéssel, acilezéssel vagy hidrolízissel más R1 csoporttá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 16.) 60 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport és R2 jelentése propilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (XXIII) általános 65 képletű vegyületeket ciklizálunk, ahol R1 rövid
