162494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(alfa-ureido-fenilacilamido)-penicillánsav-aciloximetilészterek előállítására
162494 8 szulába töltjük. A kapszulák egyenként 310 mg összes anyagot, illetve 250 mg aktív hatóanyagot tartalmaznak. 5. példa Tablettákat a következő anyagokból készítünk: 6-(D-2-ureido-2-fenilacetamido)--penicillánsav-pivaloiloximetilészter 5 kg polivinilpirrolidon 360 mg laktóz 780 mg talkum 80 mg magnéziumsztearát 80 mg A hatóanyagot a laktózzal összekeverjük, és a polivinilpirrolidont etanolos oldatával granuláljuk. A nedves anyagot szűrőn átnyomjuk, majd a talkummal és a magnéziumsztearáttal összekeverjük. A keveréket tablettázógépben tablettázva 10 000 db egyenként 630 mg összes súlyú és 500 mg aktív hatóanyagot tartalmazó tablettát kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új 6-(ct-ureido-fenilacilamido)-penicillánsav-aciloximetilészterek előállítására — ebben a képletben R1 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 10 15 20 25 30 2 — azzal jellemezve, hogy valamely VII általános képletű a-amino- vagy a-ureido-fenilalkánsavat, annak sóját vagy észterét — ebben a képletben n a fenti jelentésű, és B hidrogénatomot vagy karbamoilcsoportot jelent — valamely VIII általános képletű 6-aminopenicillánsavval, sóval vagy észterrel reagáltatunk — ebben a. képletben A karboxilcsoportot, annak megfelelő sót vagy egy —COOCH2OOC—R 1 általános képletű csoportot jelent (ez utóbbi képletben R1 a fenti jelentésű) —, és ha a VII általános képletű kiindulási vegyület képletében B hidrogénatomot jelent, és n a fenti jelentésű, az így kapott terméket egy alkálifémcianáttal reagáltatjuk, és ha a VIII általános képletű kiindulási vegyület képletében A karboxilcsoportot, vagy valamely annak megfelelő sót jelent, akkor az így kapott terméket valamely III általános képletű halogénmetilészterrel — ebben a képletben X halogénatomot jelent, és R1 a fenti jelentésű —• reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1 és n a fenti jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 lapon 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. Győr-Sopron megyei Nyomdavállalat, Győr 74.2842
