162454. lajstromszámú szabadalom • Eljárás D-tiroxint és D-trijódtironint vagy e vegyületek fiziológiai szempontokból alkalmas sóit tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
162454 sztearáttal, 0,3 kg finomszemcséjű kovasavval, 0,6 kg cellulózporral, 0,1 kg karboximetilcellulóz-nátriumsóval és 0,5 kg burgonyakeményítővel elkeverjük. Ezt követően a szokásos módon egyenként 100 mg-os tablettát készítünk. Mind- 5 egyik tabletta 1 mg I-Na-sót és 0,25 mg II-Nasót tartalmaz. 2. példa: tabletták Az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy a következő összetételű tablettákat io állítjuk elő: D-tiroxin nátriumsója 0,2 mg D-trijódtironin nátriumsója 0,05 mg laktóz 75 mg kukoricakeményítő 23,75 mg 15 kalciumsztearát 1 mg 3. példa: tabletták Az 1. igénypont szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy a következő összetételű tablet- 20 tákat állítjuk elő: D-tiroxin nátriumsója 2 mg D-trijódtironin nátriumsója 0,2 mg laktóz 80 mg burgonyakeményítő 15,2 mg 25 talkum 2 mg 4. példa: tabletták Az 1. példa szerint járunk el oly módon, hogy a következő összetételű tablettákat állítjuk elő: 30 D-tiroxin nátriumsója 1 mg D-trijódtironin nátriumsója 1 mg laktóz 86 mg búzakeményítő 40 mg marántagyökér 18 mg 35 magnéziumsztearát 2 mg talkum 2 mg 5. példa: drazsék Drazsémagot készítünk az 1—4. példákban 40 megadott módon és ezeket a szokott, cukorból, rizskeményítőből, talkumból és tragantból készített drazsébevonattal vonjuk be oly módon, hogy minden egyes drazsé 150 mg súlyú drazsébevonatot kap. 45 6. példa: kapszulák 400 g D-tiroxin nátriumsójának és 40 g D-trijódtironin nátriumsójának keverékét etanolos oldat formájában 9 kg laktózra visszük fel. Csökkentett nyomáson, 40 °C-on, az oldószert 50 elpárologtatjuk és a kapott port 360 g talkummal, 100 g finomszemcséjű kovasavval és 100 g magnéziumsztearáttal elkeverjük és a szokásos módon keményzselatin kapszulákba töltjük oly módon, hogy minden kapszula 4 mg I-Na-sót és 55 0,4 mg II-Na-sót tartalmaz. A találmány szerint természetesen lehetséges az I és II vegyületeket együttesen, vagy egymástól elválasztott dózisegységekben adagolni, mint ahogy ezt a következő példa szemlélteti. 60 6 7. példa: tabletták Az 1. példa szerint dolgozunk oly módon, hogy a következő összetételű tablettákat állítjuk elő: a) a D-tiroxin nátriumsója 1 mg laktóz 83 mg magnéziumsztearát 1 mg finomszemcséjű kovasav 3 mg cellulózpor 6 mg karboximetilcellulóz nátriumsója 1 mg burgonyakeményítő 5 mg b) a D-trijódtironin nátriumsója 0,25 mg laktóz 83,75 mg magnéziumsztearát 1 mg finomszemcséjű kovasav 3 mg cellulózpor 6 mg karboximetilcellulóz nátriumsója 1 mg burgonyakeményítő 5 mg Az a) és b) összeállítás szerinti tablettából egyidőben egyet-egyet adagolunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az élőszervezetben magas vérlipoidtartalom, különösen magas vér-koleszterintartalom és magas vér-trigliceridtartalom kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy D-tiroxint vagy e vegyület valamely fiziológiai szempontból alkalmas sóját D-trijódtironinnal vagy e vegyület fiziológiai szempontból alkalmas sójával együtt és legalább egy szilárd, folyékony vagy félfolyékony segéd- vagy vivőanyaggal gyógyászati készítménnyé dolgozzuk fel, amely dózisonként 0,2—4 mg, előnyösen 0,5—2 mg D-tiroxint vagy e vegyület valamely fiziológiai szempontból alkalmas sóját és 0,05—1 mg előnyösen 0,1—0,5 mg D-trijódtironint vagy e vegyület valamely fiziológiai szempontból alkalmas sóját tartalmazza. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítmény hatóanyagaiként a D-tiroxin és a D-trijódtironin nátriumsóit alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményben a D-tiroxint és D-trijódtironint, illetve e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas sóit 1:1 — 10 : 1, előnyösen 3:1 — 5:1, célszerűen 4 : 1 súlyarányban alkalmazzuk. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a D-tiroxin és a D-trijódtiroriin, illetve e vegyületek fiziológiai szempontból alkalmas sói különválasztott dózisegységeit állítjuk elő és azokat egyesítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74—3044 — Dabasi Nyomda, Budapest—Dabas 3