162440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-amidino-penicillánsav-származékok előállítására

162440 25 26 Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül 1 — 7 szénatomos helyettesítetlen vagy halogénatomokkal, 1 —4 szénatomos alkoxicsoporttal, cianocsoporttal, karbalkoxicsoporttal, karbamilcsoporttal vagy hidroxilcsoporttai helyettesített alkilcsoport, benzil- vagy p-klórbenzilcsoport, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, bornilcsoport, ciklohexil-metil-csoport, vagy Rí és R2 a közbezárt nitrogénatommal együtt pirrolidin-1-il-, piperidil-, metilpiperidil-, hexahidro-azepin-1-il-, hexahidro-azocinil-, 1,2,3,4-tetrahidro-izokinol-il-, 4-metil-piperazin-l-il-morfolin-4-il-, 4'-dimetilkarbamil-piperazinil-csoportot is képezhet. R3 jelentése hidroxilcsoport vagy 1 —4 szénatomos alkoxicsoport — ahol az alkilcsoport szubsztituálva lehet halogénatomokkal vagy cianocsoporttal — 7-fenilpropiloxi-csoport vagy 2-7 szénatomos aciloxi-metoxi-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű amid — ahol Rí és R2 jelentése a megadott és R5 oxigénatomot képvisel —, egy reakcióképes származékát, előnyösen savamid-halogenidjét, savamid-dialkilszulfát komp-10 15 lexét vagy savamid-acetálját egy (III) általános képletű 6-amino-penicillánsav-származékkal — ahol — CQOR4 a fenti meghatározás szerinti észter-csoportot jelenti — reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott észtert szabad savvá bontjuk és kívánt esetben gyógyászati szempontból alkalmas sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1969. november 11.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű tioamid — ahol Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos és R5 kénatomot jelent

— egy reakcióképes származékát, előnyösen savamid-halogenidjét, savamid-dialkilszulfát komplexét vagy savamid-acetálját egy (III) általános képletű 6-amino-penicillánsav-származékkal — ahol — COOR4 az 1. igénypontban megadott meghatározás szerinti észter-csoportot jelent — reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott észtert szabad savvá bontjuk és kívánt esetben a gyógyászati szempontból alkalmas sóivá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1970. július 8.) 1 rajz A kiadásén felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 74-3042 - Dabasi Nyomda. Budapest-Dabas 13