162417. lajstromszámú szabadalom • Eljárás [4-fenil-3,6-dihidro-1(2H)- piridil]-etán-származékok előállítására

162417 13 14 c) valamely (VI) általános képletű vegyületet dehidratálunk (mely képletben Rí, X és Y jelentése a fent megadott); vagy d) valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, X és Y jelentése a fent megadott) ásványi sav- 5 val kezelünk; vagy e) Rí helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (VIII) vagy (IX) általános képletű vegyületet redukálunk (mely képletekben X és Y jelen- 10 tése a fent megadott; Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoport és Rí jelentése hidrogénatom, vagy Rí és Rí egy-egy oxigénatomot jelentenek), vagy f) Rí helyén kis szénatomszámú alkanoil- vagy kis szén- 15 atomszámú alkilszulfonil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (X) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Y jelentése az előzőkben megadott) alkanoilezünk vagy alkilszulfonálunk, majd kívánt esetben egy kis szénatomszámú alka- 20 noil-csoportot elszappanosítunk és kívánt esetben egy kapott bázist savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1971. június 17.) 2. Az 1. igénypont a)—0 változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek és sav- 25 addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Zi helyén halogénatomot, kis szénatomszámú alkil-, ill. fenilszulfoniloxi-csoportot vagy — N(R3)äA+~ képletű csoportot (ahol R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és A jelentése valamely sav anion- 30 ja) tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket; (III) és (IV) általános képletű vegyületeket; Z2 helyén halogénatomot vagy kis szénatomszámú alkil- vagy fenilszulfoniloxi-csoportot tartalmazó (V) általános képletű vegyületeket vagy (VI)—(X) általános képletű vegyületeket alkal- 35 mázunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II., ill. V. általános képletű vegyületeket alkalma- 40 zunk, melyekben a kilépő csoport klór- vagy brómatom. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 4. Az 1. igénypont a)—f) változata és a 2 — 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Y helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű 45 vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Y helyén fluoratomot tartalmazó (III) vagy (V)—(X) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 5. Az 1. igénypont a)—f) változata és a 2 — 4. igény- 50 pontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja X helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X helyén oxigénatomot tartalmazó (II), (IV) és (VI) — (X) általános képletű vegyü- 55 leteket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 6. Az 1. igénypont a) — 0 változata és a 2 — 5. igény pontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén kis szénatomszámú alkanoil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik 60 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí, ill. Rí helyén kis szénatomszámú alkanoil-csoportot tartalmazó (II), (IV), (VI), (VII) vagy (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, vagy (X) általános képletű kiindulási vegyületeket alkanoilezünk. (Elsőbbség: 1970. 65 június 19.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Rí helyén acetil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí, ill. Rí helyén acetilcsoportot tartalmazó (II), (IV), (VI), (VII) vagy (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, vagy (X) általános képletű kiindulási vegyületeket acetilezünk. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Zi helyén bróm- vagy klóratomot tartalmazó (II) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk és a kondenzációt savmegkötőszer jelenlétében, poláros szerves oldószerben, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként M helyén alkálifématomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és a kondenzációt kis szénatomszámú alkálifémalkanolát jelenlétében, a megfelelő kis szénatomszámú alkanolban, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 10. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást tionilkloridos kezeléssel, iners szerves oldószerben, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 11. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ásványi savként tömény sósavat alkalmazunk és a reakciót szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 12. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót a (VIII) általános képletű vegyületeknek vassal és sósavval, kis szénatomszámú alkanolban, szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten történő kezelésével végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 13. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rí helyén hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkanoil-csoportot és Rí helyén hidrogénatomot tartalmazó (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk és a redukciót lítiumalumíniumhidriddel, iners szerves oldószerben, 0 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten történő kezeléssel végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 14. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az alkanoilezést vagy alkilszulfonálást a megfelelő savkloriddal történő kezeléssel, savmegkötőszer jelenlétében, iners szerves oldószerben, 0 °C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 15. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kis szénatomszámú alkanoil-csoport elszappanosítását vizes sósavval, magasabb hőmérsékleten végezzük el. (Elsőbbség: 1970. június 19.) 16. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése pszichoszedatív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben