162378. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenilizopropilamin-származékot tartalmazó gyógyszer előállőállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1970, VI. 10. (Cl-1003) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. 162378 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/28 Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök 31% Dr. Knoll József orvos 23% Vidra Lászlóné vegyészmérnök 23% Radóczi Júlia vegyészmérnök 23% Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt. Budapest Eljárás fenilizopropilamin-származékokat tartalmazó gyógyszer előállítására í Az 151.090 számú magyar szabadalmi leírásban ismertté váltak (IX) általános képletű fenilizopropilamin-származékok (mely képletben R" jelentése alacsony szénatomszámú alkilgyök és R12 jelentése 3 szénatomszámú, telített vagy telítetlen alkilgyök, mely halogénatommal 5 vagy hidroxil-csoporttal helyettesített lehet), melyek a gyógyászatban ieen előnyösen alkalmazhatók pszichostimulánsként, antidepresszív szerként, anyagcserét fokozó, illetőleg fogyasztó szerként. A 3-helyzetben amino-csoporttal helyettesített fenilizo-. 10 propilamin-származékok a 67/05692 sz. délafrikai szabadalmi leírásban kerültek ismertetésre. Az amino-csoport helyettesítőjeként telítetlen oldalláncot tartalmazó fenil- i izopropilaminokat az 1,461.162 sz. francia szabadalmi leírásban közölték. <. 15 Azt találtuk, hogy az új (I) általános képletű fenilizopropilamin-származékok és sóik (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkucsoport; - 20 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R4 jelentése halogénatom vagy nitro-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil- vagy 25 ' alkoxi-csoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; mimellett R3 , R 5 és R 6 közül egyidejűleg legfeljebb két szubsztituens jelentése lehet hidrogénatom) igen értékes gyógyászati anyagok, melyek előnyösen alkal- 30 mázhatok aktivitás- és anyagcserefokozó szerként. Találmányunk tárgya eljárás az új (I) általános képletű fenilizopropilamin-származékok vagy azok sóinak előállítására oly módon, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 és R 6 jelentése a tárgyi körben megadott, R5 ' jelentése az R 5 értelmezésénél megadott, valamint amino-csoport és R4 ' jelentése az R 4 értelmezésénél megadott, valamint hidrogénatom) valamely (III) általános képletű aminnal (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott) egyidejű vagy utólagos redukció mellett reagáltatunk; vagy I b) valamely (IV) általános képletű amint (mely képletben R3, R 4 ', R 5 ' és R 6 jelentése a fent megadott) egyidejű vagy utólagos redukció mellett valamely (V) általános képletű oxo-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R7 jelentése hidrogénatom, 1 — 6 szénatomos alkilcsoport és R8 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport); I vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X és Y közül az egyik halogénatomot vagy szulfoniloxi-csoportot és a másik —NR'R2 általános képletű csoportot jelent - ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott —) azzal a feltétellel," hogy amennyiben Y jelentése halogénatom vagy szulfoniloxi-csoport, úgy R2 csak 1—6 szénatomos alkil-csoport lehet, majd amennyiben egy ily módon kapott (VIII) általános képletű vegyületben R5' amino-csoportot jelent, az 162378
