162377. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izoflavonszármazékok előállítására
13 162377 14 a) (III) általános képletű ketonokat (ahol R 1, R 2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott) ortohangyasav-alkilészterrel reagáltatunk bázisos katalizátor jelenlétében, vagy b) (III) általános képletü ketonokat (ahol R1, R 2 és R 3 5 jelentése a tárgyi körben megadott) hidrogéncianiddal és/vagy ciánsókkal reagáltatunk halogénhidrogénsav jelenlétében, vagy c) (III) általános képletű ketonokat (ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott) hangyasav-alkil-ész- 10 térrel reagáltatunk alkálifém jelenlétében, vagy d) (III) általános képletü ketonokat (ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott) alkil-oxalkil-halogeniddel reagáltatunk, majd az így kapott izoflavonésztert kívánt esetben elszappanosítjuk és/vagy dekarboxilezzük, 15 vagy e) (III) általános képletü ketonokat (ahol R1, R 2 és R 3 jelentése a tárgyi körben megadott), szerves karbonsavanhidriddel reagáltatunk, vagy 0 (Hl) általános képletü ketonokat (ahol R1 , R 2 és R 3 20 jelentése a tárgyi körben megadott), N,N-dialkil-savamiddal reagáltatunk foszforklorid jelenlétében, vagy g) (IV) általános képletű 2-hidroxi-izoflavanon-származékokat (ahol R1, R 2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésű) dehidratálunk, 25 majd adott esetben egy képződő, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületbe hidrogénatomtól eltérő R1 csoportot bevisszük, kívánt esetben egy R1 csoportot a tárgyi kör értelmezésén belül egy másik R' csoporttá alakítunk, és kívánt esetben egy , 30 kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk | vagy sójából felszabadadítunk. 2. Az 1. igénypont a)—0 módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű kiindulási anyagként 2-hidroxi-4-alkoxi-fenil- 35 -benzil-ketont alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, togy (III) általános képletű kiindulási anyagként 2-hidroxi-4-izopropoxi-fenil-benzil-ketont alkalmazunk. 40 4. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázikus kataP" lizátorként piperidint, morfolint vagy pirrolidint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót aprotikus oldószerben, előnyösen dietiléterben vagy más dfialkiléterben végezzük el. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót Lewis-savak, előnyösen cinkklorid jelenlétében hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy alkálifémként nátriumot alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves savanhidridként ecetsavanhidridet, propionsavanhidridet vagy benzoesavanhidridet alkalmazunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót bázikus katalizátor, előnyösen a savanhidrid savkomponensének alkálifémsója vagy tercier amin jelenlétében hajtjuk végre. 10. Az J,. igénypont 0 módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy N,N-dialkil-savamidként dimetilformamidot vagy dimetilacetamidot alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a dehidratálást savas közegben végezzük el. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az R1 csoportot az R 1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek alkilhalogenidekkel, alkilszulfátokkal, olefinekkel vagy epoxidokkal történő alkilezése útján visszük be. 13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R>, R2, R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint hatóanyagot iners nem-toxikus, gyógyászati felhasználásra alkalmas, szilárd vagy folyékony higító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. 1 rajz, 3 képlet Felelős kiadó: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója 74 3036 Dabasi Nyomda, Budapest Dabas 7
