162366. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált tiokarbaminsav-alkilészterek előállítására

162366 5 6 A tabletták többrétegűek is lehetnek. A tablettákhoz hasonló módon előállított magoknak a szokásos drazsébevonatként használt szerekkel, például kollidonnal, sellakkal, arabmézgával, talkummal, titándioxiddal vagy cukorral való bevonásával drazsék készíthetők. Depóhatás elérésére vagy összeférhetetlenség elkerülésére a drazsémagok több rétegből is állhatnak. Hasonlóképpen depóhatás elérésére a drazsébevonat is állhat több rétegből, amikór is a tablettákkal kapcsolatban fent megnevezett segédanyagok használhatók. A találmány szerinti hatóanyagokból, illetve hatóanyagkombinációkból készített szirupok még édesítőszert, például szacharint, ciklamátot, glicerint vagy cukrot, valamint aromaanyagokat, mint a vanillin vagy narancskivonat, tartalmazhatnak. Ezenkívül szuszpendáló segédanyagokat vagy sűrítőszereket, például nátriumkarboximetilcellulózt, nedvesítőszereket, például zsíralkoholok etilénoxiddal való kondenzációs termékeit, vagy védőanyagokat, például p-hidroxibenzoátot tartalmazhatnak. Egy vagy több hatóanyagot, illetve hatóanyag kombinációkat tartalmazó kapszulák például úgy állíthatók elő, hogy a hatóanyagokat iners hordozóval, például tejcukorral vagy szorbittal összekeverjük, és zselatinkapszulákba töltjük. Kúpok például a hatóanyagoknak alkalmas hordozókkal, például neutrálzsírokkal vagy polietilénglikollal, illetve ezek származékaival való összekeverésével állíthatók elő. A következő példák a találmány megvilágítására szolgálnak, de nem jellemzik annak korlátozását. Valamennyi hőmérsékleti adatot Celsius-fokban adunk meg. Gyógyszerkészítmények a) Drazsék Egy drazsémag tartalma: fenil-ciklohexil-k.arbaminsav-(ß-diizopropil-aminoetil)-tioészter-hidroklorid tejcukor kukoricakeményítő zselatin magnéziumsztearát Előállítás: 10,0 mg 57,0 mg 30,0 mg 2,0 mg 1,0 mg 100,0 mg A hatóanyag tejcukorral és kukoricakeményítővel készített keverékét 109£ros vizes zselatin oldattal 1 mm lyukbőségű szitán át granuláljuk, 40°-on szárítjuk, és a szitán ismét átnyomjuk. Az így kapott granulátumot magnéziumsztearáttal keverjük és saj-10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 toljuk. Az így kapott magot szokásos módon bevonattal látjuk el, amelyet cukor, titándioxid, talkum és arabmézga vizes szuszpenziójával viszünk fel. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Egy drazsé végső súlya 150 mg. b) Tabletták fenU-ciUopentil-karbaminsav-(ß-diizopropil-aminoetil)-tioészter-hidroklorid tejcukor kukoricakeményítő oldható keményítő magnéziumsztearát Előállítás: 16 mg 90 mg 64 mg 8 mg 2 mg 180 mg A hatóanyagot és a magnéziumsztearátot az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk, a granulátumot megszárítjuk, és tejcukorral és kukoricakeményítővel jól összekeverjük. A keverékből ezután 180 mg súlyú tablettákat sajtolunk. c) Kúpok Egy kúp tartalma: fenil-ciklohexil-karbaminsav-03-etil-izopropilaminoetil)-tioészter-hidroklorid alapanyag Előállítás: 30 mg 1670 mg 1700 mg A finoman porított anyagot bemerülő homogenizátor segítségével a megolvasztott és 40°-ra lehűtött alapanyagba keverjük. A tömeget 35°-on kissé előhűtött formákba öntjük. d) Ampullák fenil-ciklopentil-karbaminsav-(/3-diizopropil-aminoetil)-tioészter-hidroklorid nátriumklorid desztillált vízzel kiegészítve Előállítás: 5,0 mg 18,0 mg 2,0 ml-re A hatóanyagot és a nátriumkloridot kiforralt, kétszer desztillált vízben oldjuk, az oldatot a szuszpendált részecskéktől szűréssel megtisztítjuk, és steril körülmények között 2 ml-es ampullákba töltjük. Ezután az ampullákat sterilizáljuk és lezárjuk. Egy ampulla 5 mg hatóanyagot tartalmaz. 3