162358. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antioxidáns hatású dihidrokinolinszármazékok előállítására
11 162358 12 hőmérsékleten, majd kívánt esetben a reagálatlan kiindulóanyagot a reakcióelegybó'l elkülönítjük és/vagy a terméket átkristályosítással tisztítjuk és kívánt esetben a bázis alakjában kapott reakcióterméket savaddiciós sóvá vagy a só alakjában kapott terméket szabad bázissá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy dihidrokinolin-kiindulóanyagként 2,2,4-trimetil- 1,2-dihidrokinolint vagy ennek valamely sóját, aldehidként pedig formaldehidet, paraformaldehidet vagy acetaldehidet alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót formaldehid alkalmazása esetén 50 C* alatti hó'mérsékleten folytatjuk le, és adott esetben a reakcióelegy forralása útján tesszük tejessé. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy forralása eló'tt az addig nem reagált dihidrokinolin-származék lekötésére elegendő' mennyiségű további aldehidet adunk a reakcióelegyhez. 5. Az 1.-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként vizet, valamely rövidszénláncú alifás alkoholt, ketont vagy karbonsavat, vagy ezek elegyét alkalmazzuk. 6. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely apoláros szerves oldószert, előnyösen alifás vagy aromás szénhidrogént alkalmazunk. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként szervetlen savat, előnyösen sósavat, kénsavat, valamely szulfonsavat, vagy pedig aluminium- vagy cinkkloridot 5 alkalmazunk. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs tennék elkülönítését a nem reagált kiindulóanyag vízgőzdesztilláció vagy extrakció útján történő eltávolításával 10 és kívánt esetben átkristályosítással végezzük. 9. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése antioxidáns hatású, elsősorban heredodegenerativ kórképek, elöregedési folyamatok, arteriosclerosis, májcirrhosis, gyógyszerártalmak gyógykezelésére, j5 valamint malignus folyamatok gyógykezelésében való felhasználásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott dihidrokinolin-aldehid kondenzációs terméket vagy ennek valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható savval képezett addíciós sóját 20 gyógyszerészeti célra alkalmas szilárd vagy folyékony vivőanyag és/vagy hígitószer és kívánt esetben más ismert gyógyszerészeti segédanyagok hozzáadásával orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen tablettává, drazsévá, vizes vagy olajos oldattá, szuszpenzióvá 25 va gy m ás ismert alakú gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 1 db rajz A kiadásért felei: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740134, OTH, Budapest
