162354. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszforsavészterek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó inszekticid, akaracid és nematocid szerek
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. III. 25. (BA-2563) Elsőbbsége: Japán: 1970. III. 25. (Sho 45-24438) Közzététel napja: 1972. IX. 28. Megjelent: 1974. XII. 4. 162354 Namzatközi osztályozás: C 07 d 105/04, C 07 f 9/04, A 01 n 9/36 V J FettaMIÓ<k): Kishino Shigeo vegyész, Tokio, Kudamatsu Akio biológus. Shiokawa Kozo vegyész, Kanagawa-ken, Japan. Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság. Eljárás foszforsavészterek előállítására és azokat hatóanyagként tartalmazó inszektieid, akaricid és nematocid szerek 1 A találmány új foszforsavészterek előállítási eljárására és < az azokat tartalmazó inszekticid, akaricid és nematocid szerekre vonatkozik. A- találmány szerinti eljárással előállítható foszforsavészterek az I általános képletnek felelnek meg, ahol 5 X oxigén- vagy kénatomot jelent, Y halogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiltio-, rövidszénláncú alkilszulfinil-, nitro- vagy ciáncsoportot képvisel és m értéke 0, 1, 2 vagy 3, és Y egymástól eltérő gyököket is \Q jelenthet, ha m értéke 2 vagy 3. Bár Y fluor- vagy jódatomot is jelenthet, előnyösen klórvagy brómatomot képvisel A rövidszénláncú csoportok 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportokat tartalmaznak, így metil-, etil-, n- és izopropil-, n-, izo-, szék.- és terc.-butil- 15 csoportot A rizs termesztése során a Lepidoptera fajhoz tartozó rovarok, így rizsszárfuró rovarok lárvái és az atkák által okozott károk komoly problémát jelentenek. Sok kutatás irányult ezeknek a kártékony elélőnyeknek a kiirtására, 20 azonban a kereskedelemben kapható peszticidek közül csak néhány hatékony velük szemben, csaknem az összes ilyen peszticid foszfort tartalmazó szerves vegyületből áll. Továbbá, minthogy ezeket az inszekticideket nagy mennyiségben alkalmazták, a kártékony rovarok rezisztenciát fej- 25 lesztettek ki velük szemben. Az I általános képletű vegyületek kitűnő peszticid hatást mutatnak atkákkal és nematódákkal, különösen pedig rovarokkal szemben. A találmány szerinti hatóanyagok számos kártékony rovar 30 irtására használhatók, így a kártékony szívó és maró rovarok és növényi paraziták irtására. Hatékony inszekticidek a mezőgazdaságban fellépő és ott károkat okozó rovarokkal szemben, így a Coleoptera, Lepidoptera, Hemiptera, Orthop_ tera, Isoptera és Diptera fajokhoz tartozó rovarokkal szem- 35 ben, valamint hatnak a fonóatkákra és a talajban élő kártékony nematódákra, ezért a növényeknek ilyen kártevőktől való megvédésére használhatók. A találmány szerinti hatóanyagok különösen nagy inszekticid aktivitást mutatnak a Lepidoptera fajhoz tartozó rovarokkal szemben, amelyeknek irtása a hagyományos inszekticidekkel nagyon nehéz. Továbbá kitűnő inszekticid hatást mutatnak az olyan rovarokkal szemben, amelyek rezisztenciát fejlesztettek ki a foszfort tartalmazó, ismert szerves inszekticidekkel szemben. Ezenkívül a rizsszárfuró rovarok pusztítására is használhatók. A találmány szerinti hatóanyagok nem okoznak akut mérgezést az embereken, mint a Parathion és Methylparathion. A találmány szerinti vegyületek inszekticid hatása megegyezik a Parathion hatásával vagy felülmúlja azt, ezért jól alkalmazhatók mezőgazdasági vegyszerekként. A találmány értelmében az I általános képletü vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy a) II általános képletű O-etil-S-n-propilhalofoszfortiolátot — ahol Hal jelentése halogénatom, előnyösen klóratom - III általános képletű benzilmerkaptánnal reagáltatunk, ahol Ml jelentése hidrogénatom vagy sóképző kation -, vagy b) IV általános képletű O-etil-S-n-propilditiofoszfátot -ahol Ml_ jelentése egy fém-egyenérték vagy egy ammóniumgyök - V általános képletű benzilhalogeniddel hozunk reakcióba - ahol Hal jelentése halogénatom -, vagy c) VI általános képletű foszfint kénnel reagáltatunk, vagy d) VI általános képletű foszfint hidrogénperoxiddal hozunk reakcióba. A fenti képletekben X, Y és m az I általános képletben megadott jelentésűek. A találmány szerinti eljárás fenti eljárásváltozatait előnyösen valamely oldószerben valósítjuk meg, ahol az oldószer kifejezés a hígítószereket foglalja magábap. Erre a célra bármilyen közömbös oldószert alkalmazhatunk, például vi-162354
