162347. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrodotoxin tartalmú helyi érzéstelenítő szerek előállítására
162347 R 5 6 Vlegjegyzés: B = teljes blokkolás, R = részleges blokkolás, E = enyhe hatás, KH = kapaszkodóképesség helyreállása; MH = mozgóképesség teljes helyreállása T = tetrodotoxin; L = lidokain. Az időtartamok csak teljes blokkolásra vonatkoznak. A beállási idők hozzávetőlegesek. A pH értékek epinefrin hozzáadása után mérve. Minden oldat 1:100 000 epinefrint tartalmaz. A blokkolások számát adott esetben zárójelek között adjuk meg. 2. táblázat Patkány ülőideg blokkolása Gyakoriság Időtartam ± szórás pH Beállás ráció (perc) B R E KH MH bázisként tetrodotoxin 1 jig/ml 4,6 — 0/5 0/5 5/5 --2íig/ml 4,7 31 1/5 0/5 4/5 120 102 3fxg/ml 4,5 56 2/5 0/5 3/5 — 5-<24 óra lidokain 0,05% 4,6 — 0/5 2/5 3/5 --0,1% 4,6 43 . 2/5 2/5 1/5 58 44 Kombinációk T/L 1/0,05 4,6 31 1/5 2/5 2/5 68 48 T/L 2/0,05 4,4 10 2/5 2/5 1/5 255 176 T/L 3/0,05 4,5 . 16 3/5 2/5 — 6-1/2<24 óra 359±42 T/L 1/0,1 4,5 11 2/5 -144 93 T/L 2/0,1 4,6 6 4/5 0/5 1/5 242±68 188±83 T/L 3/0,1 5,2 14 4/5 1/5 304(1) 6-1/2<24 óra 317±50 (3) Jegyzetet lásd a7 1 táblázat alapján 3. táblázat Patkány ülőideg blokkolása KoncentráVegyület ció bázisként pH Beállás (perc) Gyakoriság Időtartam : i szórás Vegyület Beállás (perc) B R E KH MH tetro do toxin 1 Mg/ml 4,6 -0/5 1/5 4/5 — — 3jug/ml 4,3 48 3/5 2/5 -4<24 óra lidokain 2,0% 4,4 2,0 5/5 -_ 172±17 160±12 T/L 1/2,0% 4,5 1,5 5/5 — " 223(2) 4-1/2<24 óra (3) 188(2) T/L 3/2,0% 4,3 1,5 5/5 — — 4-1<24óra bupivakain 0,5% 5,0 2,5 5/5 — — 232±39 183±18 T/Bu 1/0,5% 5,2 6,0 5/5 — — 282 (2) 5<24 óra (3) 265±45 T/Bu 3/0,5% 5,4 2,5 5/5 — — 5<24 óra prilokain 2,0% 5,0 2,5 5/5 -— 153±16 123±6 T/Pr 1/2,0% 4,8 <1,0 5/5 — — 5<24 óra 251 + 26 T/Pr 3/2,0% 4,8 2,0 5/5 — -5<24 óra tetrakain 0,25% 5,2 4,0 3/5 2/5 — 206 (2) 4-1/2< 24 óra 180(2) (1) T/Tet 1/0,25% 5,9 5,5 4/5 1/5 — 4<24 óra T/Tet 3/0,25% 6,4 5,0 5/5 --3<24 óra Jegyzetet lásd az 1. táblázat alapján; Megjegyzés: Bu = bupivakain; Pr = prilokain; Tet = tetrakain 3. táblázat: 3 Mg/ml tetrodotoxin öt állat közül háromnál okozott 4 24 óráig tartó blokkolást. Különféle helyi érzéstelenítők- 75 kel kombinálva a gyakoriság nőtt, és a beállási idő rövidült tiszta tetrodotoxinhoz képest. Minden 1 Mg/ml tetrodotoxin tartalmú kombináció által okozott blokkolás időtartama
