162343. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-4,5,-7-8-tetrahidro- 6H-oxazolo- és -6H-tiazolo [5,4-d]azepin- származékok előállítására
13 162343 14 Készül hexahidro- 411- azepin-4-on- hidroklridból (op. 177-178*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 18%-a. Olvadáspontja 254* (bomlik). összetétel: a C, H , , N3 S . 2H01 (242,17) képletre vonatkoztatva: számított: C 34,72, H 5,41. N 17.35%; talált: C 35,00, H 5,45. N 17,50% számított: C 44,29, H ,7,10 N 14,08%; talált: C 44,20, H 6,88, N 13,86%. 38. példa 2-amino-6-izobutil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo [5,4-dJazepin- dihidroklorid 33. példa y Q 2-Amino- 6-metil- 4,5,7,8- tetrahidro- 6H- tiazolo |5,4-d] azepin-dihidroklorid Készül 1- metil- 5-bróm-hexahidro- 4H- azepin-4-on- jg hidrobromidból (op. 110*) az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 52%-a. Olvadáspontja 257* (bomlik). Összetétel:a C,H, 3 N 3 S . 2HC1 (256,20) képletre vonatkoztatva: számított: C 37,50, H 5,90, N 16,40%; 20 talált: C 37,45, H 6,27, N 16,35%. 34. példa 2-amino-6-etil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo 25 [ 5,4—d |azep in-d ih ídro klór id Készül l-etü-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on- hidrobromidból (o.p. 138*) az 1. és 2. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 52%-a. Olvadáspontja 228* (bomlik), összetétel: a C,H,5 N 3 S . 2HC1 (270,23) képletre vonat- 30 koztatva: számított: C 40,01 H 6,34 N 15,55% talált: C 39,90 H 6,28 N 15,32%. 35 35. példa 2-amino-6-propil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo [5,4—d|azepin Készül l-propil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on- hid- 4Q robromidból (o.p. 126*) az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 56%-a. Olvadáspontja 145*. összetétel: a C10H,,N 3 S (211,32) képletre vonatkoztatva: számított: C 56,57 H 8,11, N 19,88%; 45 talált: C 56,65, H 8,05, N 19,75%. Készül l-izobutil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on- hidrobromidból az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 41%-a. Olvadáspontja 238*(bomlik). összetétel:,a C, ,H,,N3 S . 2HC1 (298,28) képletre vonatkoztatva: számított: C 44,29, H 7,10. N 14.08%: talált: C 44,50 H 7,10. N 13,96% 39. példa DL-2-amino-6-butil-(2|- 4,5,7,8-tetrahidro-15,4—d]- azepin-dihidroklorid 6H-tiazolo Készül DL-1-butil- (2)-hexahidro4H-azepin- 4-on-ból (fp. 58-60*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 17%-a. Olvadáspontja 236* (bomlik). összetétel: a ^.H^^S . 2HC1 (298,28) képletre vonatkoztatva: számított: C 44,29, H 7,10. N 14,08% talált: C ,44,10, H 7,20, N 13,98%: 40. példa 2-Amino-6-terc.-butil- 4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo [5,4-djazepin-dihidroklorid Készül l-terc-butil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-on hidrobromidból (op. 182*) az 1. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 29%-a. Olvadapontja 224* (bomlik), összetétel: a C,,Hlf N 3 S . 2HC1 (298,28) képletre vonatkoztatva; számított: C 44,29, H 7,10, N 14,08%; talált: C 44,10, H 7,26, N 13,88%. 36. példa 2-amino-6-izopropil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo |5,4— d]azepin- dihidroklorid 60 Készül l-izopropil-5-bróm-hexahidro-4H-azepin-4-onhidrobromidból (o.p. 114*) az 1. és 2. példa szerint. 5g Kitermelés az elméletinek 35%.-a. Olvadáspontja 225* (bomlik). összetétel: a C10 H,,N,S . 2HC1 (284,25) képletre, vonatkoztatva: számított: C 42,25, H 6,74, N 14,78%; 60 talált: C 41,90, H , 7,05, N 14,40%. 4L példa 2-Amino-6-allil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo |5,4—djazepindihidroklorid Készül l-allil-hexahidro-4H-azepin-4-on-ból (fp.0,2 52-54*) a 4. példa szerint. Kitermelés az elméletinek 67%-a. Olvadáspontja 245* (bomlik). összetétel: a C,0 H, S N 3 S . 2HC1 (282,24) képletre vonatkoztatva; számított: C 42,51, H 6,07, N 14,88%; talált: C 42,60, H 6,03, N 14,90%: 37. példa 66 42. példa 2-Amino-6-hexahidrobenzil- 4,5,7,8-tetrahidro- 6H-tiazolo [5,4—d] azepin-dihidroklorid 2-amino-6-n-butil-4,5,7,8-tetrahidro-6H-tiazolo [5,4—d| azepin-dihidroklorid Készül l-hexahidrobenzil-hexahidro-4H-azepin -4-on-Készül 1-n-butil-5-bróm-hexahidro-4H-azepinon- 70 hidrokloridból (o.p. 180*) a 4. példa szerint. Kitermelés az (4) hidrobromidból (op.: 144°) az 1. és 2. példa szerint. elméletinek 40%-a. Olvadáspontja 240* (bomlik), kitermelés az elméletinek 59%-a Olvadáspontja 254-256* összetétel: a CM H 23 N 3 S . 2HC1 (338,345) képletre (bomlik). vonatkoztatva; összetétel: a C, .H,,^ . 2HC1 (298.28) képletre számított: C 49,69, H 7,45, N 12,42%; vonatkoztatva: 75 talált: C 49,40, H 7,36, N 12,40%. 7
