162331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-7-halogén-2,3-dihidro-1H-1,4-benzodiazepin- származékok előállítására
5 162331 6 iű szilárd termék alakjában kapjuk a N1 t'ormil- N 1 i-(o-fluorbenzoil)-4- klórfenil]- N2 -etoxikarboniletiléndiamint, amely 107-110 C'-on olvad. A fenti módon kapott N' formil N' [2 (o-fluorbenzoil)-4- klórfenil)-N2 etoxikarbonil- etiléndiamint a 3. példában leírttal egyező' módon nátriumhidroxiddal, reagáltatjuk. A reakcióelegynek a leírt módon történő' feldolgozása után a 5- (o-fluor-fenil)-7-klór- 2,3-dihidro-lH-1,4-benzodiazepint kapunk, amely 160-163 C*-on olvad. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű 5- fenil -7- halogén- 2,3-dihidro- 1H- 1,4- benzodiazepin -származékok - e képletben X halogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel - és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a,) valamely (IV) általános képletű 1 - (2-aminoetil-)-indolszármazékot - e képletben XésY jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot kép visel -valamely hangyasavszármazékkal acilezünk, a kapott (111) általános képletű 1- (N- acilaminoetil) -indol- származékot - e képletben R> hidrogénatomot vagy alkoxicsoportot képvisel, R2 X és Y jelentése a fentivel egyező -valamely oxidálószerrel reagáltatjuk és a kapott (II) általános képletű benzofenon-származékot, célszerűen bázisos hidrolizálószerrel, hidrolizáljuk, vagy valamely (III) általános képletű 1-(N-acilaminoetil)- indöl-származékot - e képletben R,, R2, X és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel - oxidálószerrel reagáltatunk és a kapott (II) általános képletű benzofenon-származékot - ahol R,, R2, Y és X jelentése a fentivel egyező - valamely, célszerűen bászisos hidrolizálószerrel kezeljük, vagy pedig valamely (II) általános képletű benzofenon-származékot -e képletben R,, R, és X jelentése megegyezik a fenti 10 15 20 Ä 30 35 40 46 meghatározás szerintivel - valamely, célszerűen bázisos hidrolizálószerrel reagáltatunk, ,é* kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepin-származékot valamely savval való reagáltatás útján addíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. március 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű benzofenon•izármazékot vizes alkoholban alkálifémhidroxiddal forraljuk. (Elsőbbség: 1971. március 25.) 3. Az 1. igénypont a,) vagy a2 ) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületet ózonnal vagy krómsawal oxidáljuk. (Elsőbbség: 1971. március 25.) 4. Az 1. igénypont a,) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hangyasavszármazékként klórhangyasav-etilésztert alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. március 25.) 5. Eljárás az (I) általános képletű 5- fenil- 7-halogén- 2,3-dihidro- 1H- 1,4- benzodiazepin- származékok - e képletben X halogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű benzofenon-származékot - ahol R, hidrogénatomot vagy alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot képvisel, X és Y jelentése a fentivel egyező - valamely bázisos szerrel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1970. május 14.) 6. Eljárás az (I) általános képletű 5- fenil -7- halogén- 2,3-dihidro- 1H- 1,4- benzodiazepin- származékok - e képletben X halogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű 1- (N-acilaminoetil) -indol-származékot - ahol R, alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot kévpsel, X és Y jelentése a fentivel egyező -oxidálunk, c- a kapott (II) általános képletű benzofenonszármazékot ahol R,, R2, X és Y jelentése a fentivel egyező - valamely bázisos szerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1970. március 26.) 7. Eljárás az (1) általános képletű 5- fenil -7- halogén- 2,3-dihidro- 1H -1,4- benzodiazepin-származékok - e képletben X halogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatomot képvisel - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű 1- (2- aminoetil) -indol-származékot - ahol R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, X és Y jelentése a fentivel egyező - egy Z-CO-R, általános képletű acüezó'szerrel - ahol R, rövidszénláncú alkoxicsoportot, Z pedig halogénatomot képvisel - reagáltatunk, a kapott (III) általános képletű vegyületet oxidáljuk, majd a kapott benzofenon-származékot valamely bázissal hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1970. március 25.) 2 rajz 8 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740107, OTH, Budapest
