162329. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-alkilszulfonil- (vagy-szulfinil)-alkil-5- fenil-1,3 dihidro-2H- 1,4- benzodiazepin2-on- származékok előállítására
13 162329 14 SZABADALMI IGEN YPUNTOK 1. Eljárás' az (1) általános képletű 1- alkilszulfonil- (vagy ,zullimli -alkil- 5- fenil -1,3- dihidro- 2H- 1,4-benzodiazepin -2-on származékok e képletben 5 R, R, hidrogénatomot, halogénatomot vagy nitro-csoportot, hidrogén-vagy halogénatomot, 4 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, 10 jelentése 1 vagy 2, n jelentési.- 1 és 4 közötti egész szám - jg és savaddicios >óik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely lü) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin-származékot vagy sóját - ahol R, és R, jelentése a fent megadott - egy (III) általános képletű vegyület - ahol R4, m és n jelentése a fent megadott - reakcióképes 20 észterével reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű aminofenil-keton- szár mazékot vagy sóját -• ahol R,, R,, R4, m és n jelentése a fent megadott - 2,5-oxazolidin-dionnal reagáltatunk; vagy c) valamely (VI) általános képletű 2-aminometil- indol-szár- 25 mazékot vagy sóját ahol R,, R,, R4 és n jelentése a fent megadott, q peidg 0, 1 vagy 2 - oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (1) általános képletű benzodiazepin- származékot ismert módon savaddicios sóvá alakítjuk. (Elsőbbség; 1971. január 27.) 3ü 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános kepletu 1-helyettesitetlen benzodiazepin-származékot vagy sóját ahol R, és R, jelentése az 1. igénypontban megadott oldószerben vagy oldószerelegyben, bázikus kondenzálószer 36 jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyület -ahol R4, m és n jelentése az 1. igénypontban megadott -reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázikus kondenzáloszerkent rövidszén- 40 láncú alkáli-alkoholátot. előnyösen nntriummetilátot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás luganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilformamidot alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 1«, 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű aminofenil-ketont - ahol R,, R,, R4,m és n jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy sóját oldószerben vagy oldószerelegyben, adott esetben sav jelenlétében reagáltatjuk 60 2,5- oxazolidin-dionnal. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savként sósavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 55 azzal jellemezve, hogy oldószerként metilénkloridot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -25 C és +120 C* közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 60 9. Az 5. igénypont szerinti eljárá- foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 C" és 30 C kozotu hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióban egy mól (IV) általános w képletű aminofenil-keton- származékhoz legalább egv mól 2.5- dion-származékot használunk fel. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 70 11. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános képletű 2- aminometil- indol-származékot - R,, R,, R4, n és q jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy sóját oldószer jelenlétében oxidáljuk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) -75 12. Ali. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, liog> oxidálószerként ózont vagy krómsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 13. A 11. igénypont szeinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve,.hogy oldószerként vizet és/vagy ecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 27.) 14. Eljárás az (I) általános képletű 1- alkilszulfonil- (vagy szulfinil) -alkil- 5- fenil- 1,3-dihidro- 2H- 1,4-benzodiazepin-2 -on -származékok - e képletben R. hidrogénatomot, halogénatomot vagy nitro-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, m jelentése 1 vagy 2, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám -és savaddicios sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamelv (VI) általános képletű 2-aminometil- indol-származékot vagy sóját - ahol Rp R,, R 4 és n jelentése a fent megadott, q pedig 0, 1 vagy 2 - oxidálószerrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepin-származékot ismert módon savaddicios sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 3.) 15. Eljárás az (I) általános képletű 1-alkilszulfonil- (vagy szulfinil)-alkil-5- fenil 1,3- dihidro- 2H- 1,4- benzodiazepin -2-on -származékok - e képletben R, hidrogénatomot, halogénatomot vagy nitro-csoportot, R, hidrogén- vagy halogénatomot, R, 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, m jelentése 1 vagy 2. TI jelentése 1 és 4 közötti egész szám — és savaddicios sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű aminofenil-keton- származékot vagy sóját - ahol R,, Rs, R 4 , m és n jelentése a fent megadott - 2,5- oxazolidin-dionnal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepinszármazékot ismert módon savaddicios sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 5.) 16. Eljárás a? (I) általános képletű 1-alkilszulfonil- (vagy -szulfinil)-alkil-5- fenil -1,3- dihidro- 2H- 1,4- benzodiazepin -2-on -származékok - e képletben hidrogénatomot, halogénatomot vagy nitro-csoportot, R> hidrogén- vagy halogénatomot, R4 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel,. m jelentése 1 vagy 2, n jelentése 1 és 4 közötti egész szám -és savaddicios sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin- származékot vagy sóját - ahol R, és R2 jelentése a fent megadott - egy (III) általános képletű vegyület - ahol R4, m és n jelentése a fent megadott - reakcióképes észterével reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű benzodiazepin- származékot ismert módon savaddicios sova alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. június 24.) 17. Az előző igénypontok i»armelyike szerinti eliaia* továbbfejlesztése trankvilláns. izomrelaxáns, spazmolitikus és altató hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű benzodiazepinszármazékot - e képletben R,, R2, R 4 , m és n jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - vagy ennek valamely gyógyszerészeti szempontból alkalmazható szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós
