162327. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolinon és -tion-származékok előállítására
15 162327 16 vegyületet, ahol D, n, R,, R2 , R 3 és R 4 jelentése i fenti, és Z oxigénatomot vagy imino-csoportot jelent, ciánsawal vagy annak egy sójával, tiociánsawal vagy annak egy sójával, egy karbaminsavészterrel vagy egy karbaminsavhalogeniddel reagáltatjuk, vagy . b)az (I) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D, n, R,, R2, R 3 , és R4 jelentése a fenti, egy (VIII) általános képletű indol- származékot, ahol D, n, R,, R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti, és R5 1-4 szénatomszámú alkoxi- „ karbonil-, karboxil-, karbamoil-, vagy ciano-csoportot jelent, egy oxidálószerrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R 3 , R 4 és R5 jelentése a fenti, hidrolizáljuk, majd a kapott (IVa) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R,, -R3 és R 4 jelentése a fenti, ammóniával reagáltatjuk, és a kapott (IVb) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R; R2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, foszgénnel reagáltatjuk, vagy c) az (I) általános képlét keretébe tartozó (la) általános «n képletű kinazolinon-származékok előállítására, ahol D, n, R,, R2 , R 3 és R, jelentése a fenti egy (VIII) általános képletű indol-szarmazékot, ahol D, n, R,, R2 ,. R3 és R 4 jelentése a fenti, és R s 1-4 szénatomszámú alkoxi-karbonil-, karboxil-, karbamoil- vagy ciano- _ csoport, egy oxidálószerrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R 3 , R 4 és R5 jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a kapott (IVa) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2 , R 3 és R4 jelentése a fenti, egy (X) általános képletű trihalo- „ génecetsawal, ahol X,, X2 és X 3 azonos vagy eltérő halogénatomokat jelent, vagy a vegyület egy reakcióképes származékával reagáltatjuk, és a kapott (V) általános képletű trihalogénacetamid-származékot, ahol D, n, R,, R2, R 3 , R 4 , X,, X2 és X 3 jelentése a fenti, jg ammóniával reagáltatjuk, vagy d) egy (VI) általános képletű 1-szubsztituálatlan kinazolin:" származékot, ahol D, R,, R2 és W jelentése a fenti, egy (VII) általános képletű alkohol, ahol n és R4 jelentése a fenti, reakcióképes észterével reagáltatunk, tovább« 40 adott esetben e) az (I) általános képlet keretébe tartozó (Ib) általános képletű kinazolin-származékok előállítására, ahol D, n, RM R 2 , R 3 , és R 4 jelentése a fenti, egy (la) általános képletű, az előző pontok szerinti reakciók bármelyikével 45 előállított kinazolinon- származékot foszforpentaszulfiddal reagáltatunk, vagy f) az (I) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű kinazolinon-származékok előállítására, ahol D, n, R,, R2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, egy az (I) 60 általános képlet keretébe tartozó (Ib) általános képletű, az a) pont szerinti reakcióval előállított kinazolin-származékot egy oxidálószerrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási 55 módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet ciánsawal, nátriumcianáttal, káliumcianáttal, ammóniumcianáttal, tiociánsawal, nátriumtiocianáttal, káliumtiocianáttal, ammóniumtiocianáttal, egy alkilkarbamáttal vagy egy karbaminsavhalogeniddel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 60 1970. augusztus 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VII) általános képletű alkohol reakcióképes észtereként halogénhidrogénsavésztert vagy szulfonsavésztert használunk. (Elsőbbsége: 1970. M augusztus 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót lúgos szer jelenlétében vagy az 1-szubsztituálatlan kinazolin-származékok lúgos fémsójának képzése után hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 70 1970. augusztus 1.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) vagy c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű vegyületet ózonnal, hidrogénperoxiddal, perhangyasawal, perecetsawal, perbenzoesawal, krómsawal vagy káü- -75 8 umpermanganáttal oxidáljuk. (Efsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 6. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a trihalogénecetsav reakcióképes származékaként savhalogenidet, savanhidridet vagy észtert használunk. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, rfiol D (II) általános képletű csoportot, n 1 és 3 közötti egész számot, W oxigénatomot, R, hidrogénatomot, R2 hidrogénvagy halogénatomot vagy nitro-, trifluormetil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy 1-4 szénatomszámú alkiltio-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkfl-, 1-4 szénatomszámú alkoxi- vagy trifluofmetilcsoportot, R4 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R 3 és R 4 jelentése a fenti, és Z oxigénatomot vagy imino-csoportot jelent, ciánsawal vagy annak egy sójával, egy karbaminsavhalogeniddel vagy egy karbaminsavészterrel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 4.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D (II) általános képletű csoportot, n 1 és 3 közötti egész számot, W oxigénatomot vagy kénatomot, R, hidrogénatomot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitrocsoportot, R3 hidrogénatomot vagy halogénatomot és R 4 ciklopropil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (V11I) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R, R3 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, és R5 1-4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, karbamoil-csoportot vagy ciano-csoportot jelent, egy oxidálószerrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R3 , R 4 és R s jelentése a fenti, hidrolizáljuk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet, ahol D, n, R,, R2, R 3 és R4 jelentése a fenti, és Z oxigénatomot jelent, az 1. a) eljárásváltozat szerint reagáltatjuk tovább. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 1.) 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D szubsztituens (II) általános képletű csoport, R, hidrogénatomot, R2 hidrogén- vagy halogénatomot vagy nitro-csoportot, R3 hidrogén- vagy halogénatomot, R 4 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoportot, W oxigénatomot és n 1 és 3 közötti egész számot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (VIII) általános képletű indol- származékot, ahol D, R,. R2, Ra , R 4 és n jelentése a fenti, és R 5 1-4 szénatomszámú alkoxikarbonil-csoportot, karbamoil- vagy ciano-csoportot jelent, egy oxidálószerrel reagáltatunk, a kapott (IX) általános képletű benzofenon-származékot, ahol D, R,, R2, R3 , R 4 , R 5 és n jelentése a fenti, hidrolizáljuk, a kapott (IVa) általános képletű 2-amino-benzofenon-származékot, ahol D, R,, R2 , R 3 , R 4 és n jelentése a fenti, ciánsavval vagy annak egy sójával vagy egy reaktív karbaminsavészterrel reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1970. február 17.) 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan (la) általános képletű kinazolinon-származékok előállítására, ahol D szubsztituens (II) általános képletű csoportot, n 1 és 3 közötti egész számot, R, és R2 hidrogén-vagy halogénatomot, 1-4 szénatomszámú alkil-, 1-4 szénatomszámú alkoxi-, nitro-, 1-4 szénatomszámú alkiltio-vagy trifluormetil-csoportot, R3 hidrogén- vagy ha-, logénatomot, 1—4 szénatomszámú alkil, 1-4 szénatomszámúi alkoxi- vagy trifluormetil-csoportot, R4 3-6 szénatomszámú cikloalkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (V) •általános képletű trihalogénacetamid-származékot, ahol D, n, R,, R2 , R 3 és R 4 jelentése a fenti, és X,, X2 és X 3 azonos vagy eltérő halogénatomokat jelent, ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. augusztus 4.) 11. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan az (I) általános képlet keretébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol D szubsztiutens (II) általános képletű csoportot, n 1 és 3 közötti egész számot, Rt és R 2 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4
