162326. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyettesített 7-halogén-5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4- benzodiazepin-2-on-származékok előállítására

9 162326 10 hegadott - valamely (HI) általános képletű vegyület - ahol <3 és n jelentése a fent megadott - reakcióképes észterével eagáltatunk; vagy b) valamely (V) általános képletű glicilamido-benzofenon­-zármazékot vagy savaddicios sóját - ahol R,, R2, R, és n Q elentése a fent megadott - gyűrűzárásnak vetjük alá; vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületben - ahol R,, -j, R3 és n jelentése a fent megadott, és Z valamely legalább egy könnyen lehasítható csoportból álló védőcsoportot jelent - a Z védó'csoportot egyidejű gyűrűzárással lehasítjuk; vagy ff d) valamely (IX) általános képletű 2-aminometil- indol­származékot vagy savaddicios sóját - ahol Rt, R,, R 3 és n jelentése a fent megadott - oxidálószerrel reagáltatjuk; és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületeket savaddicios 15 sóikká alakítjuk, vagy kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyületekből a bázist felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve; hogy a (III) általános 20 képletű vegyületek reakcióképes észtereiként haiogén­hidrogénsavésztereket vagy szulfonsavésztereket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 4 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános 25 képletű vegyületeket oldószerben, bázisos kondenzálószer, célszerűen alkálifémalkoholát jelenlétében reagáltatjuk a (III) általános ' képletű vegyületek valamely reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás fogana- 30 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin-származékokat oldószerben reagáltatjuk a (III) általános képletű vegyületek valamely reakcióképes észterével, a reakció első lépésében a (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin- 35 származékokat, célszerűen alkálifémalkoholáttal való kezelés útján alkálifémsóikká alakítjuk és azokat reagáltatjuk a (III) általános- képletű vegyületek valamely reakcióképes észterével. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fogana- 40 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyületeket vagy savaddicios sóikat oldószerben, bázis jelen- -létében ciklizáljuk. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 6. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Z 45 helyén egy karbobenzoxi-csoportot és egy hidrogénatomot tartataazó (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, éta «időcsoport lehasítását és az egyidejű gyűrűzárást oldószír jelenlétében valamely hidrogénhalogeniddel végezzük. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 60 > 7. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás fogana­tosítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként krómsavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. január 5.) 8. Eljárás (I) általános képletű 1-helyettesített 7-halogén -5-fenil- 1,3-dihidro- 2H- 1,4-benzodiazepin- 2-on -szár- 16 mazékok és savaddicios sóik előállítására - ahol halogénatomot, R, fi R, fenil- vagy o-halogénfenil-csoportot, 3 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot képvisel, jelentése 2 és 4 közötti egész szám­azzal jellemezve, hogy valamely 01) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin-származékot - ahol R, és ,R, jelentése a fentivel egyező - valamely (III) általános képletű vegyület - ahol R, és n jelentése megyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - halogén­hidrogénsav- észterével reagáltatunk és kívánt esetben a kapott terméket savaddicios sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. január 6.) 9. Eljárás (I) általános képletű 1-helyettesített 7-halogén-5-fenil- 1,3-dihidro- 2H- 1,4- benzodiazepin- 2-on- szár­mazékok és savaddicios sóik előállítására - ahol K, halogénatomot, R2 fenil- vagy o-halogénfenil-csoportot, R, 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot, viniloxi- vagy alliloxi­-csoportot képvisel, n jelentése 2 és 4 közötti egész szám -azzal jellemezve, hogy a) valamely (IX) általános képletű 2-aminometil-indol­származékot vagy ennek savaddicios sóját - ahol R,, Ra, R, és n jelentése megyezik a jelen igénypontban adott meg­határozás szerintivel - oxidálószerrel reagáltatjuk, vagy b) R3 helyén viniloxi- vagy alliloxi- csoportot tartlmazó, egyébként a fenti nieghatározásnak megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén valamely (II) általános képletű 1-helyettesítetlen benzodiazepin-származékot - ahol R[ és R2 jelentése a fentivel egyező - valamely R 3 helyén viniloxi- vagy alliloxi-csoportot tartalmazó, egyébként a fenti meghatározásnak megfelelő (III) általános képletű vegyület halogénhidrogénsav- észterével reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti eljárásváltozatok bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületeket savaddicios sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. február 3.) 10. Eljárás (I) általános képletű 1-helyettesített 7-halogén-5-fenil- 1,3-dihidro- 2H- 1,4-benzodiazepin- 2-on-szár­mazékok és savaddicios sóik előállítására - ahol R, halogénatomot, R, fenü- vagy o-halogénfenil-csoportot, R, 1-4 szénatomos alkiltio-csoportot képvisel, n = 2 vagy 3 -azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű glicil­amido-benzofenon- származékot vagy ennek savaddicios sóját - ahol R,, Rj, R, és n jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel - vízelvonás útján gyűrűzárásnak vetjük alá és kívánt esetben a kapott terméket savaddicios sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. március 18.) 2 rajz, 9 képlettel A kiadéiért falai: a Közgazdasági ét Jogi Könyvkiadó igazgatója 740102, OTH, Budapatt

Next

/
Thumbnails
Contents