162316. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diamino-szubsztituált-5-benzil-pirimidinek előállítására
21 162316 22. 5. Eljárás a (IX) általános képletű 2,4- diamino-5-benzilpirimidin- származékok - ahol R',R2 ,R 3 ésR 4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, 1 -4 szénatomos alkoxi- vagy 5 benziloxi-csoport, és ha az R' és R2 csoportok hidrogénatomot jelentenek, az R3 és R 4 csoportok együttesen metiléndioxi-csoportot is képezhetnek -előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, adott esetben az R1 -R* csoportokkal helyettesített ß- amino- a- JQ benzilidén- propionitril- izomert poláros, aprotikus oldószerben, bázis jelenlétében izomerizálunk, és valamely így kapott, 10 súly%-nál kevesebb, általában legfeljebb 5^ súly%, előnyösen legfeljebb 2 súly% benzálizomert tartalmazó (VIII) általános képletű B-amino- benzil- [-vagy -(helyette- 1S sített)-benzil-]- akrilnitrilt - e képletben R',R2 ,R 3 ésR 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, -NR'R« 20 pedig a kiinduló ß- amino- or benzilidén- propionitril ßaminocsoportjával megegyező aminocsoportot képvisel -guanidinnel vagy ennek valamely sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. június 13.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (IX) 35 általános képletű 2,4- diamino- 5- benzil- pirimidinszármazékok előállítására - ahol R',R2 ,R 3 ésR 4 hidrogén- vagy halogénatomot, 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, vagy pedig benziloxi-csoportot képvisel, 30 és ha az R1 és R 2 helyén hidrogénatom áll, akkor R 3 és R4 együtt metiléndioxi-csoportot is képezhet -azzal jellemezve, hogy valamely 10 súly%-nál kevesebb, általában legfeljebb 5 súly%, előnyösen legfeljebb 2 súly9f benzálizomert tartalmazó (VIII) általános képletű ß- amino- 35 a- benzil |vagy- (helyettesített)-benzil-] akrilnitrilt - e képletben R',R2,R 3 ésR 4 jelentése a fentivel egyező, Rs 40 rövidszénláncú alkilcsoportot, adott esetben 1-3 halogénatommal, rövid szénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenil- vagy naftilcsoportot, R« hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot vagy 45 R5 és R 6 a szomszédos nitrogénatommal egy -NR5 R 6 adott esetben nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos csoportot képvisel -guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk, ag (Elsőbbség: 1969. március 6.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzil-csoport p-helyzetében 1-4 szénatomos alkoxi-, benziloxi- vagy hidroxi- szubsztituenst hodrozó (VIII) általános képletű vegyületeket - ahol a többi 55 szubsztituens jelentése a fent megadottal egyező guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzil-csoport egyik vagy mindkét go m-helyzetében alkoxi-siubÄtituenst hordozó (VIII) általános képletű vegyületeket - ahol a többi szubsztituens jelentése a fent megadottal egyező - guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 9. A 6. vagy 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkoxi-szubsztituensként metoxi-csoportot tartalmazó (VIII) általános képletű vegyületeket - ahol a többi szubsztituens jelentése a fent megadottal egyező - guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk (Elsőbbség: 1969. március 6.) 10. A 6.-9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foga-Aatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a benzil-csoport o-helyzetében rövidszénláncú alkil-, előnyösen metilcsoportot hordozó (VIII) általános képletű vegyületeket -ihol a többi szubsztituens jelentése a fent megadottal egyező - guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 11. A 6.-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ß- primer anilino-csoportot hordozó ß- amino- a- benzil- akrilnitrilvegyületeket guanidinnel, vagy ennek valamely sójával reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 12. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót rövidszénláncú alkanolban, magas hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy rövidszénláncú alkanolként etanolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az elegy visszafolyatási hőmérsékletén hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 15. A 3.. 6. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ß- primer-anilino-of- 3,4,5- trimetoxibenzil- akrilnitrilt guanidinnel reagáltatunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 16. A 3. és 6.-10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti, de ß- primer anilino-csoporttól eltérő -NR'R6-csoportot tartalmazó ß- amino- or benzil- akrilnitril- származékokat poláros aprotikus oldószerben guanidin-karbonáttal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy poláros, aprotikus oldószerként dimetilszulfoxidot alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 18. A 16. vagy 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az elegy visszafolyatási hőmérsékletén hajtjuk végre. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 19. A 16.-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nitrilvegyületként ß- morfolino- 3,4,5- trimetoxibenzil- akrilnitrilt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 20. A 16.-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nitril-vegyületként ß- morfolino- 3,4- dimetoxibenzil- akrilnitrilt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 6.) 2 db rajz A kiadásért felel: A Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740092, OTH, Budapest
