162311. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anyarozsalkaloid-származékok előállítására
9 162311 10 fiziológiailag elfogadható savval kezelve átalakítjuk savaddiciós sójává, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező • (la) képletű vegyület előállítására az (Ib) képletű vegyületet'' erős bázis jelenlétében iners oldószerben vagy oldószer- * elegyben metilezzük, és az így kapott terméket adott esetben valamely fiziológiailag elfogadható savval kezelve átalakítjuk savaddiciós sójává. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános JQ képletű savnak ebben a képletben R, az 1. igénypontban, megadott jelentésű reakcióképes származékaként a trifluorecetsavval vagy kénsavval alkotott vegyes anhidrideket, a savklorid-hidroklorkiot. azidot, vagy N-di (rövid szénláncú)-alkilcsoporttal szujbsztituált karbonsavamid, előnyösen di 15 metilformamid vagy dimetilacetamid imidhalgenidjébó'l készült addíciós terméket használjuk kiindulási anyagként. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet ebben a 20 képletben R, az 1. igénypontban megadott jelentésű trifluorecetsav jelenlétében iners oldószerben vagy oldószerelegyen -10 és 0 C* között trifluorecetsavanhidriddel reagáltatunk, és (III) általános képletű vegyület - ebben a képletben R, az 1. igénypontban megadott jelentésű - és a 25 trifluorecetsav így kapott vegye* anhidridjét iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyberj nagy feleslegű terciers szerves bázis jelenlétében - 20 és -10*C között a (II) képletű vegyület valamely sójával reagáltatjuk, majd a reakciókeveréket a reakció befejezéséig 0 C*-on tartjuk, és az 30 így kapott terméket adott esetben valamely fiziológiailag elfogadható savval kezelve átalakítjuk savaddiciós sójává. 4. Az 1. igénypont a) változata, a 2. igénypont és a 3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként lizergsav vagy 1-metil- lizergsav mellett izolizergsavat, illetve 1- metilizolizergsavat és 6-metil- A*.'-ergolén -8- karbonsavat.ületve 1-metil- 6-metil A*.* ergolén- 8-karbonsavat tartalmazó kövéreket hajnalunk. 5. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás fognatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (la) képletű vegyület és valamely • savaddiciós sója előállítására azzal jellemezve, hogy az (1b) képletű vegyületet eró's bázis jelenlétében metilezzük, és az így kapott (la) képletű vegyületet adott esetben valamely fiziológiailag elfogadható savval kezelve átalakítjuk savaddiciós sójává. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkálialkoholátot használunk. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy bázisként alkáliamidot használunk. 8. Az 5. 6. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzel jellemezve, hogy a metilezést •cseppfolyós ammóniában metiljodiddal végezzük. 9. Az 5. 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1 mól (Ib) képletű vegyülethez előnyösen 5 mól alkálialkoholátot és előnyösen ugyanilyen feleslegű metiljodidot használunk. 1 10. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárák továbbfejlesztése (1) általános képletű anyarozsalkaloidszármazékokat - ebben a képletben Rl az 1. igénypontban megadott jelentésű hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival gyógyszerkészítménnyé dolgozzuk fel. 3 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 740087, OTH, Budapest
