162280. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11-dezoxiprosztaglandin- analógok, funkciós származékaik és sóik előállítására

21 162280 22 4> az acetonciánhidrinnel való reakcióban jelenlévő bázisként nátriumkarbonátot használunk; 5) a ketonitrilt diizobutilaluminiumhidriddel redukáljuk, 6) a 3- hidroxi-2- hidroxialkil- ciklopentánkarbaldehidnek és a trifenil foszforánnak a reakcióját tetrahidrofuránban hajtjuk végre 20-100° hőmérsékleten, előnyösen a reakciókeverék forrási hőmérsékletén; 7) a kénsavas krómtrioxiddal végzett oxidáció során acetont használunk szerves oldószerként, és 8) a ciklopentánalkánsavat vizes alkálifémhidroxid oldatban nátriumbórhidriddel vagy izopropanolban aluminiumizopropoxiddal redukáljuk 100° körüli hőmérsékleten. 10 IS 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogatiatosítási módja azzal • jellemezve, hogy a keletkezett 2-hidroxi-5- (3-hidroxialkenil) -ciklopentil-alkánsav karboxilcsoportját ismert módon átalakítjuk egy (II), (III) vagy (V) általános képletű csoporttá - ezekben a képletekben R6 és R* az 1. igénypontban megadott jelentésűek -. 6 Az 1-4. és 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárjs foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a keletkezett 2-hidroxi-5-(3-hidroxialkenil) -ciklopentil-alkánsav vagy származékai hidroxilcsoportjait ismert módon átalakítjuk OR

9! általános képletű csoportokká - ebben a képletben R3> kevés szénatomos alkil-vagy alkanoilcsoportot jelent -. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az (1) lépésben a ciklopentanon morfolin-enaminját használjuk. 8. Az 1-4, 6. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a ciklopen-', tilalkánsav terméket ismert módon sóvá alakítjuk át. 3 lapon 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 740056, OTH, Budapest