162250. lajstromszámú szabadalom • Eljárás epilepszia-ellenes hatású 1-szulfamoil-fenil- pirrolidin-2-on származékok előállítására
162250 17 18 A drazsémagok előállítása során a hatóanyagot, a laktózt és a keményítőt 8'%-os vizes polivinilpirrolidon-oldattal granuláljuk egy 1,5 mm száltávolságú szitán. A granulátumot szárítjuk, 1,0 mm száltávolságú szitán újból granuláljuk, magnéziumsztearáttal elegyítjük, és a keverék ket domború drazsémagokká préseljük. A drazsémagofcat ezután ismert módon cukorbevonattal látjuk el. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű l-szulfamoil-fenil-pirrolidin-2-on-származékok és bázisokkal képezett sóik előállítására — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, ciklohexil-, fenil- vagy szulfamoil-fenilcsoport, R7 jelentése egy vagy több hidrogén- vagy halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport-, azzal jellemezve, hogy a) a (II) általános képletű vegyületeket —• ahol R7 jelentése a fent megadott — megnövelt hőmérsékleten, vízelvonó katalizátor jelenlétében (III) általános képletű butirolaktonokkal -— ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott-, vagy b) a (II) általános képletű vegyületeket — ahol R7 jelentése a fent megadott — (IV) általános képletű vajsavszármazékok'kal reagáltatjuk — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott, és X halogénatomot jelent —, és a reakciót egy lépésben, vagy az (V) általános képletű közbenső termékeken keresztül hajtjuk végre — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 és X jelentése a fent megadott —, vagy c) a (VI) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése a fenti és Hal halogénatomot jelent — ammóniával reagáltatjuk, és kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületeket bázisokkal képezett sóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 és R 7 jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket — ahol R7 jelentése az 1. igénypontban megadott — megnövelt hőmérsékleten, vízelvonó katalizátor jelenlétében (III) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. 3. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként cinkkloridot vagy alumíniumkloridot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer távollétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont a) változata vagy a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót autoklávban, 150 Cc és 300 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 5 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 200 C° és 270 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont b) változata szeriinti eljárás 10 foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R6 és R 7 jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket — ahol R7 jelentése az 1. 15 igénypontban megadott — (IV) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk — ahol R1, R 2 , R3 , R 4 , R 5 , R 6 és X jelentése az 1. igénypontban megadott. • 8. Az 1. igénypont b) változata vagy a 7. 20 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén brómatomot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 9. Az 1. igénypont b) változata vagy a 7. vagy 25 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót gyűrűs éter oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont b) változata vagy a 7—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogana-30 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 50 C° és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 35 75—150 C°-on hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont b) változata vagy a 7—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót két lépésben hajtjuk végre, és az első lépés-40 ben kapott (V) általános képletű közbenső terméket — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 és X jelentése az 1. igénypontban megadott — a második lépésben HX általános képletű vegyület kilépése közben gyűrűzárásnak vetjük alá. 45 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a második reakciólépést bázis jelenlétében hajtjuk végre. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként 50 alkálifém-amidot vagy -hidridet alkalmazunk. 15. A 12—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű közbenső terméket elkülönítés után reagáltatjuk tovább. 55 16. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R5 , R 6 és R 7 jelentése az 1. igénypontban megadott —, azzal jellemezve, hogy a (VI) általános 60 képletű vegyületeket — ahol R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R5 , R 6 , R 7 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott — ammóniával reagáltatjuk. 17. Az 1. igénypont c) változata vagy a 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, 65 azzal jellemezve, hogy Hal helyén 'klóratomot 9
