162230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazabiciklo [3,2,0ú] heptán-7-on vegyületek 2-hidroxil-származékainak előállítására
162230 17 18 valamely Z—NH—0(=0)— általános képletű acil-csoportot jelent, ahol Z valamely, adott esetben rövidszénlánicú alkoxi-csoporttal vagy halogénatomimal helyettesített rövidszénláncú alku-csoportot jelent, vagy kanbo-(rövidszénláncú)-ialkoxi-, karbocikloalkoxi-, karbof e;nilH(rövidszénláin!CÚ)-alkoxi- vagy karbo-fuiril-.(rövidszénlánc(ú)Halkoxi-a9oportot j elent, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet — mely képletben X —O—Rb0 képletű csoportot jelent, ahol R 6 0 olyan arilimetil-csoportot képvisel, melynek aril-csoportja adott esetben szubsztituált aromás szénhidragénesoport, és Ac jelentése a fenti — be^ sugárzásnak vetünk alá és egyidejűleg vagy utólag vizes kezelést alkalmazunk és ; kívánt esetben a kapott vegyületet 0-i(rövidszénláncú)-alkanoil- vagy O-jbenzoil-^származékká aeilezzük és/vagy kívánt esetben a kapott vegyületben a védett funkciós csoportokkal rendelkező acilaminocsoportokból ezeket a csoportokat felszabadítjuk és/vagy 'kívánt esetben a kapott izomer keveréket az egyes izomerekre bontjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyek X-ként —O—\Rb 0 'csoportot tartalmaznak, és <Rb 0 arilmetil-csoportjában az ariljcsoport valamely mono-, bi- vagy policiklusos, adott esetben szubsztituált aromás szénhidrogén csoportot, elsősorban fenil-csoportot jelent, és Ac jelentése a fenti. 3. A 2. vagy 3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, amelyek X-ként —O—\Rb0 csoportot tartalmaznak, és az Rb 0 arilmetil-csoportban a szubsztituált aromás szénhidrogén csoportot jelentő airil-csoportban adott esetben helyettesített szénhidrogén csoportokkal, szabad karboxilcsoportokfcal, vagy ezek reakcióképes származékaival, adott esetben helyettesített aminocsoportokkal, szabad-hidroxil- vagy merkaptocsoportokkal vagy ezek reakcióképes származékaival, vagy nítro^csaportokkal szulbsztituáltak, és Ac jelentése a fenti. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezvie, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol X —O—R6„ csoportot jelent, melyben az R 6 „ arilmetil-csoportjában levő szubsztituált aromás szénhidrogén csoport valamely rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitro-csoport helyettesítőt tartalmaz, és Ac jelentése a fenti. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol X —O—R60 csoportot jelent, melyben az R 60 valamely rövidszénláncú alkoxi- és/vagy nitro-csoportokkal szubsztituált foenzil-, 1-feniletil- vagy benzhidril-csoportot képvisel, és Ac jelentése a fenti. 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol X —O—Rb0 csoportot je-5 lent, melyben R 6 ,, valamely, a 2nhelyzetben nitro-csoporttal és a 3-, 4 és/vagy 5-helyzebben adott esetben metoxi^csoportokkal szubsztituált benzil-csoiportot képvisel, és Ac jelentése a fenti. 10 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulási anyagot használunk, ahol X —O—Rb0 csoportot jelent, melyben R6 0 a 3- vagy 4-metoxiben-15 zil-, 3,5-dimetoxibenzil-, 2-nitrobenzil- vagy 4,5--dimetoxi^-mitro-ibenzil-csoportot képvisel, és Ac jelentése a fenti. 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti 20 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagokat, melyekben X —O—R60 csoportot jelent, — ahol Rb 0 és Ác jelentése a fenti — ultraibolya besugárzásnak vetjük alá. 25 9. Az 1—45. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot — ahol X —O—R60 csoportot jelent, melyben Rb 0 valamely, az aril-osopont 24ielyzetében nit-30 ro-csopontot, adott esetben az aril-osoportban további szuibsztituenseket tartalmazó arilmetilcsoportot jelent, és Ac jelentése a fenti — 290 m/x-mal hosszabb hulláimhosszú ultraibolya fénnyel sugározzuk be, különösen nagynyomású 35 higanygőz lámpával, Pyrex^üveg szűrőn keresztül. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a II általános képletű kiindulási anyagot 40 — mely X-ként —O—R6 ^ csoportot tartalmaz és melyben R*0 valamely, adott esetben a 3-, 4- és/vagy 5-helyzetben rövidszénláncú alkoxi és/vagy nitro-csopoírtokkal szubsztituált airilmetil-csoportot képvisel, és Ac jelenítése a fenti — 45 290 m/nnál rövidebb hullámhosszon ultraibolya fénnyel, különösen kisnyomású higanygőz lámpával sugározzuk be. lil. Az 1—11:0. igénypontok bármelyike sze-50 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a besugárzással egyidejűleg vagy utólag az anyagot legalább 1 mól vízzel ke-12. Az 1—lil. igénypontok bármelyike sze-55 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékként kapott vegyületeket kiindulási anyagokként alkalmazzuk és a fennmaradó eljárási lépéseket ezekkel hajtjuk végre. 60 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagokat származékaik, előnyösen sóik alakjában alkalmazzuk, vagy elő-65 állításukat a reakció közben végezzük. .9
