162223. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6,7-benzomorfán-származékok előállítására

21 162223 22 kel reagáltatjuk, és/vagy kívánt esetben az R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket nitráljuk, a nitro-csoportot amino-csoporttá redukáljuk, az amino-csoportbt diazotáljuk, és a diazónium-csoportot hidroxil-csoportra cseréljük, és/vagy kívánt esetben a (II) általános képletű vegyületeket reszolváljuk, és/vagy kívánt esetben a (II) általános képletű vegyületeket sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. június 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (II) általános képletű vegyületek, sóik és optikailag aktív izomerjeik előállítására, ahol mindkét R csoport rövidszénláncú alkil-csoportot jelént, Rí hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, fenil-rövidszénláncú alkil-, cikloalkenil-, cikloalkil-rövidszénláncú alkil-, cikloalkenil-rövidszénláncú alkil- vagy cikloalkilidén-rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot vagy fenil-csoportot jelent, R3 hidrogénatomot, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-karboniloxi-, rövidszénláncú alkoxi-alkoxi-, benzoiloxi- vagy piridil-karboniloxi-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű szubsztituált 2-benzil-4-piperidinolt — ahol R és R2 jelentése a fenti, míg R"i rövidszénláncú alkil- vagy benzil-csoportot és R'3 10 15 20 25 30 hidrogénatomot, hidroxil-csoportot vagy alkoxi-csoportot jelent — erős savas reagens jelenlétében gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, majd kívánt esetben az Rt helyén metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket ciánbromiddal reagáltatjuk, és a kapott 2-ciano-benzomorfánokat elszappanosítjuk és dekarboxilezzük, kívánt esetben az Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, cikloalkenil-, cikloalkil-rövidszénláncú alkil-, cikloalkenil-rövidszénláncú alkil- vagy cikloalkilidén-rövidszénláncú alkil-halogeniddel reagáltatjuk, kívánt esetben az Rt helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket acilezőszerrel reagáltatjuk, majd lítiumalumíniumhidrkjdel redukáljuk, kívánt esetben az R3 helyr-n hidroxil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket acilezzük, alkilezzük /agy alkoxialkilezzük, kívánt esetben az R:; helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) ált.János képletű vegyületeket nitráljuk, a nitro-csoportot amino-csoporttá redukáljuk, az amino-csoportot diazotáljuk, és a diazónium-csoportot hidroxil-esoportra cseréljük, kívánt esetben a (II) általános képletű vegyületeket reszolváljuk, és/vagy kívánt esetben a (II) általános képletű vegyületeket sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. június 4.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást foszforsav jelenlétében végezzük, (Elsőbbség: 1969. június 4.) 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406408. Zrínyi (T) 'Nyomda,' Budapest V,. Balassi Bálint utca 21—23, 11