162207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
162207 4. példa: 35 g, a 3. példában előállíto-tit ,NH(!4-iz!Oibutiliáénalrnálno-!fBIlil)^N^'N'Hdilmetdll acelbalmildlínlt 250 ml tetrahidrpfuiraniban oldunk, az oldathoz Raneyinikkel katalizátort adunk, és az eliegyeit 20—50 °C-oin, 60 at hidrogénnyomáson hidrogénezzük. A katalizátort szűréssel eltávolítjuk, és a terméket desztilláljuk. 17,5 g ,NH(4-izoibutii3aimino-íendl)-N',N'-diimeitil-acieitamiidiinit [(XIV) képlstű vegyület] kapunk, fp.: 138—145 °C/0,-3 Hgimim. 10 5. példa: 2-(4HAimino-ifieniLl)-i'minio-N-mieitiil-jpirrollidiint a 3. példában ismertetett körülmények között 5 benziaMelhiddel, imajd dimetiiszuifátital reaigáltatumk. i2-(4-Mietilamiaio-(fienil)HÍimiino-iN-imetil^pirroMdaot [(XV) iképletű vegyület] kapunk; fp.: 175 °C'0,2 Hgmm. 10 Hasonlóan állítjuk elő a 4. táblázatiban felsorolt (XVI) általános képletű /vegyületieket. 4. táblázat n Ri_NH— R111 RIV RVI fp. °C/Hgmm 3 4— CH3 —NH— 2— a— H— GH3 — 191/0,2 3 4— C2 H 5 —NH-2— Cl-H— CH3 -108/0,2 3 4— C2 H 5 —<NH— H— H— CH3 _ 183/0,3 3 4— CH3 -^NH— H— H— C2H5— 186/0,2 3 4_ OH3 -HNH— * 2— Cl— H— Cft-198/0,1 4 4— CHs-^NH—H— fiCH3 -1-83/0,3 4 4— GH3 —NH— 2— Cl— ll— CH3 — 202/0,2 5 4— CH3—NH— 2_ Cl— H— CH3 _ 212/0,1 5 4— CH3 —NH— H— H— CH3 -196/0,2 6. példa: I. Nematoidák: 25 g N-i(4nkar;betoxÍHaminoHfmil)-N\N'-diimetilnaceitaimidiin és 100 ml tömény sósavoldat elegyét 2 órán át visszafolytatás köziben forraljuk. A íreakcióelegyet bepároljuk, a nianadékot vízben felvesszük, mátriuimhidroxiddal mieglúgosiítjuk, és a vizes fázist éter és kloroform elegyével extrlaiháljiuk. A szerves oldatot bepároJjuk, és a maradékot desztilláljuk. 12 g N-(4-emino-fenil)-N',!N'-.dimetil-(acietamidiint [(IX) képletü vegyület] kapuink; fp.: 158—165 °C/0,2 Hgimim; op.: 93—95 °C. Meglepő mádon azt tapasztaltuk, hogy az (I) általános képletű új aminofeniU-iamidin-szárirnazékok erős és szélesspektriumiú anthelrniinitikius hatással rendelkeznék. Az új vegyületek lantbelmiintikuis hatása lényegesen kedvezőbb a hasonló (területeken alkalmazíhaitó ismert anthelmintikus ihaitóianyagok — pl. ibeferaumhidroxinaftoátok, 1,4-fieinilénjdiizotiiocianát, perHoretiilén, tiaiben-dazol és paribendiazol — hatásánál. lAz (I) általános képlatű vegyületek különösen előnyös tulajdonsága, hogy egyetlen alkalomimal beadva is kitűnő hatást fejtenek ki. Az i(í) általános képletű vegyületek a fentieknek megfelelően rendkívül értékes gyógyászati hatóanyagok. Az (I) általános -képletű vegyületek meglepően jó és széles spektrumú hatást fejitenek ki a következő férgekkel (namiatodákfcal és -oestodálkkal) szemben. 35 40 45 50 55 1. Az Ansylositamiatáidae családba itartozó horgosférgek, pl. Ancylostoma caninum, Uncinaria stenaoeph-ala és Bunostoimum itrigonocephalum. 2. A TrichositrongyMdae családba tartozó gyomor- és vékonyibélférgek, pl. Haemonchus contartus, Tridhoistrongylus coluibriformiis, Cooperia punctata, Ostertagia oiircumcincta, N-ippostromlgylus muris és iNemiatospiröides dübius. 3. A Strongylidae családba -tartozó v-astagíbélférgek, pl. Oesophagostpmuim colluimibianuim és Cháhertia ovina. 4. A Rhabditidae családba itartozó törpe fonalférgek, pl. Strongyloides ratü. 5. Az Asoarididae családba itartozó oirsóférgek, pl. Toxocara oanis, Toxiasoaris leoniina és Aiscaris suum-lárvák. 6. Az Oxyuridae családba tartozó fonalférgek, pl. Aspiculuris itetraptera. 7. A Haterakidae családba tartozó Heterakis spumosa. II. Cestodák: . 1. A Taenioidae niagyosailá-dba -tartozó -galand-60 férgek, pl. Hymenolepis nama és Hymenolepis microstoma. Az (I) láltalánois képletű vegyületek hatását parazitákkal érésien megfertőzött kísérleti álla-65 tokon vizsgáltuk. A vTégyületeket orálisan, illet-5
