162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
17 162206 18 N-{4-(3-metoxibenzoilamiwa)Hf enil] ^N'^N'-dimetil-acetamidin, N-[4H(2Hmetoxiibanzoila!m,iino)-feiniil]-N',N'-dimetil-acetiamidin, N- [4-(l3-]dór-ő-matoxitoerizoilamino)-f enál] -iN',iN'-ddimetil-iaicetaimidiin, N- [4-i(i2-klóir-4-ímietoxibeinzo)ilaimiiinio)-f emil] -N',N'-ddmetil-aoetaaxii'din, N-[4H(2,3-dtaetoxibenzoilamiino)Hferul]-N^N'-idimetil^aioetamidiíi, N-[4H(i3-ka!r>b8toxiaoiiiiino-4Hinet)oxi|betnzoilamTMiino)-fenil]-N',,N'-d!Ímetil-.aQetaimiidin, N- [4-'(4^aoetilamiaiomeitoxibieinzoiilaimiijn!o)^f>eniil] --.N^N'-dtaetU-acetamidin, N- [4^(3-lbutoxibenzailamiino)-íe(nál] -N',N'Hdimetil-acetamidin, N-[4-(4^etoxitoeinaoilaiminio)-íieniil]^N^N'-diim€til^cetamidin, N-[4H(3,4,5-Mmetoxitoen2oilamino)-fanil]-N',N'ndiimetilHaoetamidiin, N-[4^(4HmefükzuifonilbenzaEamiinio)-fendl]-N', N'-idimetil^acetamidiin, N- [4H(2Hmietüszu]tfoindlbeiniZoilaimiiinio)^fietnil] -N','N'-dimetÜHacetamidin, N - [4-(3,4-diimetilbeinzoiilaimiiino)Hfieoil]-N' ,N '-dimetil-acetairnidin, N-[4H(i2Hmeitilszulfonilaimmobenizoii)larniinö)-tfenil] -N',N'Tdiipietál-iaoetaimiid)iin, N-(4-fenoxoacetílaimdiniOHfenil)-N',N'^ddimetil-Haoetaimidiin, hida-oklordd op.: 256—257 °C <tooimlás), N-[4n(i2-fenoxipiroionilamino)-tfeinil]-N',N'-dimetii-iaGeitamidiin, N-[4w(i2Hfe(noxiibutoilaimiiino)-tfetniil]-'N',iN'^dimetil^acetamidin, N-[4 J(2^metilfenoxi)-ace tilaimiínofeindl]-N' ,N'-d imetil^oetaimidin, Nn [l4-i(i2^metoxifénoxi)Hacetilamimofenil] -N' ,N '-ddmetil-^acetaimidiin, N- [4-(2-izopropiMenoxi)-aoötilaímiino^f©nil] -N' ,N '-ddmetil^aoetamidin, N- [4-t(3,4-diinetilfenoxd)-acetilarniino-f emil] -iN' ,N '^dámetilnaoefcamidim, N- [4n(i3,i5-diirnetoxMenoxi)-acetilamino-feniil] --N'^-dtaertil-acetamMin, N- [4^i24clórJeinoxi)-aicei1álaimiinio-feinil] -,N' ,N 'Kilámetil-aicetamidiin, N-[4-P-anetilj 4-klórfeinoxd)^ax:etil^^ -N'^N'-idimetil^aoeitaimiidiii, N-[4n(!2,4-diklórfeiioxi)-iaceftilaimáinű-feinil]-N',iN'-diinetü-aice.tairnidin, N- [4-(2,6ncMklórif©noxi)-iacetiilaroiinoHf©ndl] -N' ,N '-dimatil-aice.taimidin, N- [i4n(4-fliitrofenoxi)-aicetaimino-(fenil] -ÍN' ,N 'ndiimetiil-^acetaimiddin, N-^-idinnamoilamiino-fenü)^ amidáin, hidroklorid op.: 280—285 °C (iboimlás), N- [á^.findiMÓTCinnamoilaraiino^fenil] -ÍN' ,N '-dimeitil-naiGetamidin, N-)[4n(ilHniaf!taila!nAo)-iferál]HN'^'-idiiimetil-aoeteimldiin, N-[4-(2-oiafitoiiaimiino)-fenil]-iN^N'-idiimeitil^aicetaimidiin, N-[4-i(2-dindeiniltoaiilbondlaimino)-fenil]-N',N'-dimaetil-aoetamidjjn, N-[4H(il-ilinidQndlkainbo(nilaimiino)Hfenil]HN'yN'-^iimetil-aoetarnidin, 5 N-[4-i(!l-tetraM]kairlbo(ndiliaimiino)-Í€inil]-)N',:N'-dimetil-acetarniidin, N- [4-(2-iteti^l[ilfk3aiiibo(niEajnino)-(feinil]-iN',, N'-diimetilHaoetaimiicMin, N- [4-i(.5-teitraM]kairtbc>inilairn'ino)-(fe!nál] -N',N'-10 -dimetilHacetamddiin, N- [4-(2-tódroxibenz0ilamino)-ferál]^^N'-dianetilHaoetaimiddn, N- [4-i(i2-Mdir6xi^-k]óiibeinizoilainTiino)-tfein!Íl] --N' -N'- dirnetilHacetaimditn, 15 N-[4H(i2^hidiroxi-3,i5-dikióiiibetn2x>ilairniino)Hfen,il]--N',iN'-dimietilHacietainiidiin, N-[4H(i2-.acetoxi^j5Hdáklórbenzoilaimiino)nfeinil]-N',iN'-diimeitilHac©taimidiin, N- [4-(i2^acetoxa^3nbroin-OHklor-ibeinzoilairniino)-20 -feriil]-N\N'-dimetil^cetaanidin, N-[4H(i2-hidroxi-3,5;6-tetíklórbenzoilaimiaio)^feinil]-N ',iN '^dtaetilnaoetarrádin. 10. példa: 25 17,7 g N-(4^amino-feinU)HNSN'-dimetil-aoeita(midin 150 mi benzollal készített oldatálhoz 50 ml etilfonmdátot adunk, és az elegyet 4 órán át visszafolyatás közben forraljuk. Az elegyet ibe-30 pároljuk, és a maradékot vákuuimiban desztilláljuk. 18,7 g N-i(4-formilamáno-£enil)->N',N'Tdimetil-acetairnidiinft [I(XX1V) képletű vegyület] kapuink, fp.: 105—108 °C/0,1 lígmim. A termék hddrokloriidga 270—281 °C-on olvad. 35 11. példa: 17,7 g N-(4-amkio-feniil)-N',N'-dimetil-aoetaimidin és 100 ml ecetsavainhidrid elegyét 4 órán 40 át visszcäalyatas közben formaijuk. A reafecióelegyet bepároljuk, a maradékot náiMumhidroxiddal ímegMgosí'tjiuk, a szer,ves anyagot kloroform és etiléter elegyével kivomjuk, és a szerves oldatot vákuumban desztilláljuk. 14,8 g N-45 ^(4^aí^tamáno-tfelIlil)^N^N'-dimetil-acetamidialít [(XVII) képletű vegyület] kapunk; op.: 132— 134 °C. 12. példa: 50 0:6 g 4-^aoetaimino-acetanilM, 300 iml toluol és 76 g foszforoxiklorid elegyét 16 órán iát 20 °C-on keverjük. Az elegybe 00 g dimetilaimin 200 ím! toluollal készített oldatát csepegtetjük, és a 55 reakcióelegyet éjszakán át visszafolyaitás közben forraljuk. A reakcióelegyet az 1. példában leint módon dolgozzuk fel. 27 g N-!(4-a|cetamimo-fendl)-N^N'-dime*il^cetamidint kapunk; fp.: 190—J200 °C/0,1 Hginim. A termék átkriistályo-60 sítás után 131—il34 °C-on olvad. 13. példa: 51,5 g N,iN-idima1£l-tioaeetaniid és 74 g p-ami-65 noiacetaniiilid 600 írni etamollal készített oldatá-9
