162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására

162206 11 Nj(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil--izobutiramidin, N^(4-acetamino-fenil)-N',"N'-dimetil-valeramidin, N-(4-acetamino~fenil)-N',N'-dimetil-pivalilamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-akrilamidin, N-i(4-acetamino-f enil)-N' ,N '-dimetil-krotilamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dirnetil--metallilamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-/?,!/?-dimetil~akr i 1 am idin, N-(4-ácetamino-fenil)-N',N'-dimetil--metoxiacetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-etoxiacetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-ciklopropil-karboxamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-ciklobutil-karboxamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-ciklopentil-karboxamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dimetil-ciklohexil-karboxamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N',N'-dietil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-etil-N'-metil--acetamidin, N-(4-propionilamino-fenil)-N'-etil-N'-metil-acetamidin, N-!(4-acetamino-fenil)-N'-metil-N'-propil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-etil-N'-propil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-metil-N'-izopropil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-allil-N'-metil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-metil-N'-(/?,/}-dimetil-vinil)-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-metil-N'-ciklopentil-acetamidin, NH(4-acetamino-fenil)-N'-metil-N'-ciklohexil-acetamidin, N-(4-acetamino-fenil)-N'-rnefil-N'-cikloheptil-acetamidin, N-(4-ciklopentilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin-hidroklorid, op.: 244—247 °C, N-(4-ciklohexilmetilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-fenilacetilamino-fenil)-N',N'-dimetil--acetamidin, N-(4-fenilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N- [4-tetrahidrof urf urilkarbonil-(2)-amino-f enil] --N'.N'-dimetil-acetamidin, N-[4-i(5-metil-tetrahidrofuril)-karbonil-(2)-amino-fenil]-N\N'-dimetil-acetamidin, N-[4-(2-metil-tetrahidrofuril)-karbonil-(2)-amino-fenil]-N\N'-dimetil-acetamidin, 12 N~[4-tetrahidropiranilnkarbonil-aminofenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-trifluor-acetilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 273—274 °C. 5 NH(4-triklóracetilarnino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, 4-[4-(^,|£-trikÍórpropionil)-amino-fenil]-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-karbetoxikarbonilamino-fenil)-N',N'-10 -dimetil-acetämidin, N-(4-karbetoximetilén-karbonil-amino-fenil)--N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-^!-karbetoxietilén-karbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, 15 N-(4-ciánmetilénkarbonilamino-f enil)-N',N'-dimetil-acetamidin. 5. példa: 20 35,4 g N-(4-amino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin 300 ml toluollal készített oldatába 18,5 g propionilkloridot csepegtetünk. Az elegyet 1 órán át keverjük, majd bepároíjuk, és a mara-25 dékot etanol és etilacetát elegyéből átkristályosítjuk. 43,5 g N-(4-propionilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin-hidfokloridot kapunk, op.: 257—258 °C. A szabad bázist f(XVIII) képletű vegyületet] nátriumhidroxiddal állítjuk elő a 30 sóból. Hasonlóan állítjuk elő az alábbi vegyületeket: 35 N-(4-butirilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(4-izobutirilamino~fenil)-N',N'-dimetil--acetamidin, hidroklorid op.: 248—250 °C, N-(4-pivaloilamino-fenil)-N',N'-dimetil-40 -acetamidin, N-(4-valeroilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-i(4-aikrilo;ilamino-fenil)^N',iN'-dimetil-acetamidin, 45 NH(krotonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(metakriloilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 216—218 °C, 50 N-(iproipáo!nilfea,pboniilaminoJfienil)-iN',N'-dimetil-acetamidin, N-(metoxiacetilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 205—207 °C (bomlás), 55 N-(ciklopropilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 282—284 °C, N-(ciklobutilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, 60 N-(ciklopentilkarbonilamino-fenil)-N',N'-dimetil-acetamidin, hidroklorid op.: 244—247 °C, N-[4-tetrahidroiurfuril-karbonil-(2)-amino-fenil]-N',N'-dimetil-acetamidin, N-(ciklohexilkarbonilamino-fenil)-N',N'-65 -dimetil-acetamidin, 6