162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására

27 162206 28 gek számát. iA kapott ladiatotkiböl kiszámítottuk a kiűzött férgek százalékos arányát. A vizsgált hatóanyagokat, iaiz alkalmazott dózisokat és az észlelt emáményeket a 7. .táblázatban közöljük. 7. táblázat Hatóanyag Dózis Hatásosság (képlet sz.) mg/kg % (XV) 1,0 65 5,0 100 10,0 100 {XV) • HCl 1,0 76 G. kísérlet Orsóféreg elleni hatás vizsgálata kutyán Toxocara canissal, illetve Toxasqaris leoninavial természetes úton megfertőzött kiutyákat anthelmintikus hatóanyagokkal kezeltünk. A hatóanyagokat tiszta hatóanyag, vagy 10%os teíjsavas hatóanyag-oldat formájában, zselatinkapszulában, orálisan adtuk ibe. A hatásosság fokát a következőképpen számítottuk ki: iaz állatokat íelbonooltuk, és meghatároztuk a kiűzött, illetve a megmaradt férgek számiát. A kapott adatokból kiszámítottuk a kiűzött íérgek százalékos arányát. Á vizsgált hatóanyagokat, laz alkalmazott dózisokat és iaz észlelt eredményeket a 8. táblázatban közöljük. 8. táblázat Hatóanyag Parazita Dózis Hatásos(képlet sz.) mg/kg ság % (XV) Toxocara 10 86 (XV)-HCl Toxocara Toxascaris i2,5 5,0 100 93 (XVI) Toxocara 5 25 • 100 100 (XXXIII)-HCl Toxascaris 10 75 (XXIII)-HCl Toxascaris 25 98 (XXXIV)-HCl Toxocara 25 100 (XXXV) Toxocara 10 ,100 (XXXVI)-HCl Toxocara Toxasoariis 10 5 100 75 !(XLI).HC1 Toxocara •25 100 1(18. táblázat folytatása) Hatóanyag Parazita Dózis Hatásos(képlet sz.) mg/ikg ság % (XXHI)-HGl Toxascaris i25 . 98 (XXIV)-HCl , Toxocara 25 100 10 (XXXIX) -HCl Toxocara 10 100 (XVII) Toxocara 10 83 15 Megfelelő hatás elérése icéljából a találmány szerint előállított vegyületeiket előnyösen napi kb. 0,1—50 mg/testsúly feg-os dózisokban adjuk be. A kísérleti állatok testsúlyától, az adagolás 20 módjától, az állat fajtájától, az állat egyéni gyágyszerérzékmységétől, a gyógyszerformától, az adagolás ideijétől és időköziéitől függően a fenti értékeiknél nagyobb vagy fcisiebb mennyiségű hatóanyagot is felhasználhatunk a keze-25 lésben. Egyes esetekben a fenti dóziahatárok alsó értékénél kisebb mennyiségű hatóanyag felhasználásával is megfelelő lenedményekeit érhetünk el, míg niás esetekben a felső dózisrhatárt át kell lépnünk. Ha a kezelendő egyed-30 nek nagyobb mennyiségű hatóanyagot adunk •be, a hatóanyagot előnyösen napi több részletben adagoljuk. A hatóanyagokat előreláthatólag azonos dózisban alkalmazhatjuk a humán- és állatgyógyászatban. A fent közöltek értelemsze-35 rűien a humán gyógyászat területére is vonatkoznak. Az i(I) általános képletű új vegyületeket önmagukban, vagy gyógyászatilag alkalmazható 40 hordozóanyagokkal elegyítve gyógyászati készítményekké alakíthatjuk. A hordozóanyagokkal elegyített készítmények pl. tabletták, kapszulák, granulátumok vizes szuszpenziók, injioiálhaitó oldatok, emulziók és szuszpenziók, elixi-45 rek, szirupok, kenőcsök és hasonlók lehetnek. A hordozóanyagok pl. szilárd töltő- vagy hígítóanyagok, steril vizes közeglek, különféle nemtoxikus szerves oldószerek vagy hasonló anyagok lehetnek. Az orális alkalmazásra szánt 50 tabletták és hasonló készítmények előállításához édesítőanyagokat és hasonló segédanyagokat is felhasználhatunk. A készítmények kb. 0,5—00 isúly% mennyiségű hatóanyagot tartalmazhatnak; a készítmények hatóan yagtartalmát 55 a fent ismertetett dózáatartománynak megfelelően szabályozzuk. A gyógyászlati készítményeket önmagukban ismert módszerekkel állítjuk elő, pl. úgy, hogy 60 a hatóanyagot oldószerekkel és/vagy hordozóanyagokkal elegyítjük adott esetben emulgeálószerek és/vagy diszpergálószeriek felhasználásával. Ha híigiítószerként vizet alkalmazunk, a készítményekhez adott esíetben szerves segéd-65 oldószerekiet is adhatunk.. 14