162206. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNY! HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VI. 11. (BA—2597) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1970. VI. 13. (P 20 29 298.2) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. IX. 30. 162206 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 123/00 Feltalálók: clr. Wollweber Hartmund vegyész, Wuppertal-Elberfeld, Német Szövetségi Köztársaság dr. Flucke Winfried állatorvos, Beenleigh, Ausztrália Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás aminofenilamidin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új aminofenil-amidin-származékok, és az azokat tartalmazó parazitaellenes, elsősorban anthelmintikus hatású gyógyászati készítmények előállítására. A szakirodalomban már ismertetésre kerültek egyes acilaminofenil-formamidin-származékok, így az N-<p^aaetamido-jfen;il)^NVN'-diinetil!formamidin (3 184 482 számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás), és N-fenil-acetamidin-vegyületek, így az N-(p-klórfenil)-N',N'-dimetil-acetamidin. Ezek a vegyületek a leírásban említésre kerülő férgekkel szemben hatástalanok. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű aminofenil-amidin-származékok és sóik — ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése —iCOR 6 vagy —S0 2 R 7 általános képletű csoport, ahol 20 R6 jelentése hidrogénatom, egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-, alkenil-, alkoxi-, alkiniloxi-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkiloxi- vagy rövidszén- 25 láncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-csoport, adott esetben egy kettős kötést tartalmazó cikloalkil-csoport, trifluormetil-csoport, fenil- vagy fenil-rövidszénláncú alkenil-csoport, furil-csoport vagy adott 30 esetben rövidszénláncú alkil-csoporttal szubsztituált 3-izoxazolil-csoport, R7 jelentése egyenes rövidszénláncú alkil-csoport, 5 R3 ^ R 8 és R 9 jelentése egwpástól függetlenül hidrogénatom vagy halogénatom, R4 jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoport, 10 R5 jelentése egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-csoport — kitűnő parazitaellenes, elsősorban anthelmintikus hatással rendelkeznek. Az R helyén álló alkil-csoport lánca előnyösen 1—5, célszerűen 1 vagy 2 szénatomot tartalmazhat. R3 , R 8 és R 9 halogénatomként fluoratomot, klóratomot vagy brómatomot, előnyösen klóratomot jelent. Az R4 helyén álló alkil-csoportok, illetve az alkoxi-csoportok alkil-láncai előnyösen 1—4, célszerűen 1 vagy 2 szénatomot tartalmaznak. 15 Az R5 helyén álló alkil-csoportok előnyösen 1—5, célszerűen 1 vagy 2 szénatomot tartalmaznak. Az R6 helyén álló alkil-csoportok, illetve az alkoxi-csoportok alkil-láncai előnyösen 1—6, célszerűen 1—3 szénatomot tartalmaznak. Az 162206
