162165. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1,5-benzodiazocin-származékok előállítására

162165 11 12 fent megadottakkal egyezik, R pedig hidrogénatomot, 1—7 szénatomos egyenes láncú vagy ciklusos alkil-csoportot jelent — ,/í-aminopropionitrillel reagáltatunk és valamely kapott (IV) általános képletű 3-(2-amino-cr-fenil-benzilidénamino-propionitrilt ciklizálunk, vagy a3) valamely (IV) általános képletű 3^(2-amino-ct-fenil-benzilidénamino-propionitrilt — e képletben Á és B jelentése megegyezik az előzőekben adott meghatározás szerintivel — ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 3.) 3. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-8-klór-3,4--dihidro-6Hfeinil-ll,i5^beinaodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-klór-w-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt egy savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 4. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítása módja 2-amino-8-klór-3,4--dihidro-ß-ienil-il .ß-banzodiazoön előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-klór-ct-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 3.) 5. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-8-nitro-6-f enil-1,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-'(2-amino-5-nitro-cc-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 6. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-amino-3,4-dihidro-8-nitro-6-f enil-1,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-i(2-amino-5-nitro-«-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége 1970. szeptember 3.) 7. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-6-f enil-1,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-a-fenil-benzilidénamino-propionitrilt-savkötőszer jelenlétében ciklízáktmk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 8. Az 1. igénypont ai3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-<amiino-i3,4-diihidro-ö-íenil-U,í5Hbenzoaiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-t(i2^aaninD^a-íeiiil43enziliidéniaininonpropionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. ((Elsőbbsége: 1970. szeptember 3.) 9. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-8-metil-6-f enil-1,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-metil-iCE-fenil-benzilidénamino)-propionitriít savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 10. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-8^metil-<6Hfenil-il ,5^benzodiazocin előállításiára, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-metil-a-fenil-bénzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. {Elsőbbsége: 1970. szeptember 3.) 11. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-6-fenil-8-trifluórmetil-1,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-tri-5 fluormetil-cc-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 12. Az 1. igénypont a3) változata szerinti el-10 járás foganatosítási módja 2-amino-3,4-dihidro-6-fenil-8-trifluormetil-l,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5--trifluormetil-«-fenil-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (El-15 sőbbsége: 1970. szeptember 3.) 13. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, 2-amino-8-klór-6--(4-klórfenil)-3,4-dihidro-l,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-20 -5-klór-Hűt-(4-klórfenil)-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971." szeptember 2.) 14. Az 1. igénypont a3) változata szerinti el-25 járás foganatosítási módja, 2-amino-8-klór-6--(4-klórf enil)-3,4-dihidro-l ,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-klór-a-(4-klórTenil)-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (El-30 sőbbsége: 1970. szeptember 3.) 15. Az 1. igénypont a3) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2-amino-8-klór-3,4--dihidro-6-(4-metoxif enil)-l ,5-benzodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amino-5-35 klór-6-(4-metoxifenil)-benzilidénamino)-propionitrilt sávkötőszer jelenlétében ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) , 16. Az 1. igénypont a3) változata szerinti el-40 járás foganatosítási módja 2-amino-8-klór-3,4--ndiihidro^6-:(4Hmetoxifenil)Hlj5-jben'zodiazocin előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-(2-amiho-5-klór-6-(4-metoxifenil)-benzilidénamino)-propionitrilt savkötőszer jelenlétében ciklizá-45 iunk. (Elsőbbsége: 1970. szeptember 3.) 17. Az 1., 3., 5., 7., 9., 11., 13. és 15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus hatású gyógyszerkészítmé-50 nyék előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű vegyületnek vagy gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sójának — e képletben A és B jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal — hatásos meny-55 nyiségét a gyógyszerkészítésnél szokásos vivőanyagokkal és/vagy egyéb adalékokkal kombinálva gyógyszerkészítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. szeptember 2.) 60 18. A 2., 4„ 6., 8, 10., 12., 14. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületnek vagy gyógy-65 szerészetileg elfogadható savaddiciós sójának — 6