162157. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-2(1H)-kinazolinon- származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1971. VII. 10. (SU—643) Japán elsőbbségei: 1970. VII. 13. (61 618/70); 1970. X. 30. (96 306/70); 1970. XI. 05. (98 107/ /70); 1970. XII. 23. (118 332/70) Közzététel napja: 1972. VII. 28. Megjelent: 1974. VIII. 31. 162157 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/48 Feltalálók: Inába Shigeho vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Michihiro vegyész, Toyanaka-shi, Ishizumi Kikuo vegyész, Ikeda-shi, Mori Kazuo vegyész, Kobe, Koshiba Masao vegyész, Takarazuka-shi, Yamamoto Hisao vegyész, Nishinomiya-shi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás 3,4-dihidro-2(lH)-kinazolinon~származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új 'kiiraazolinszármazékok előállítására. A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű új kinazolin-származékokat állíthatunk elő — ahol 5 Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, nitrocsoport, trifluormetil-csoport, vagy ha- 10 logénatom, R3 jelentése naftil-csoport, kis szénatomszámú cikloalkil-csoport, piridil-csoport, tienil-csoport, furil-csoport vagy (X) általános képletű csoport, ahol 15 R4 jelentése hidrogénatom, vagy halogénatom, R jelentése kis szénatomszámú cikloalkil-csoport, trihalogénimeitilncsoiport, rövidszénláinoú aikoxi^csapart, rövidszén- 20 láncú alkiltiocisoport, vagy (XI) általános képletű csoport, ahol R5 és R5 jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-csoport, n jelenítése 1, 2 vagy 3. 25 Az (I) általános képletű vegyületekben a „rövidszénláncú alkil-csoport" megjelölésen, pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil, izobutil- vagy terc.butil-csoportot; a „rövidszén- 30 láncú alkoxi-HCsapört" megjelölésein, pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-butoxi-, izobutoxi- és terc.butoxi-csoportot; a „kis szénatomszámú cikloalkil-csoport" megjelölésen, pl. ciklopropil-, ciklobutil-, CtKlopentil-, ciklohexil-, metil-ciklopropil- és dimetil-ciklopropil-csoportot; a „trihalogénmetil-csoport" megjelölésen, pl. trifluormetil-, triklórmetil- és klór-difluormetil-csoport; a „halogénatom" megjelölésen fluoratomot, klóratomot, brómatomot és jódatomot értünk. A—Cn — lÍ2n— általános képletű alkilén-csoport, pl. metilén-, etilén-, 1-metil-etiián-, 2^metil-etilén- és ibrknatálón-csoiport lehet. Az (I) általános képletű, új kinazolin-származékok kitűnő gyulladásgátló és fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ugyanakkor toxicitásuk igen kis érték. E vegyületek egyéb gyógyászati hatóanyagok előállításának közbenső termékeiként is felhasználhatók. Az (I) általános képletű vegyületek gyulladásgátló hatása meghaladja az l,2-difenil-3,5-dioxo-4-n-butil-pirazolidin (fenilbutazon) aktivitását, akut, szubakut és krónikus toxicitásuk ugyanakkor a fenilbutazonénál lényegesen kisebb. A találmány szerint tehát Tcitűnő gyulladásgátló hatással rendelkező (I) általános képletű új fcinazo'iin-származékokat, és az azokat tartalmazó gyógyászati készítményeket állítjuk elő. 162157
