162145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás spiro(5H-dibenzo(a,d)cikloheptén-5:1'-N-alkil-izoindolin)-származékok előállítására

162*145 15 16 savaddíciós sójává, á Elsőbbsége: 1971. március. 8.) 16. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-2,3-dimetoxi-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5:1 '-N-metil-izoindolin} és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy spiro{10,ll-dihidro-2,3-dihidroxi-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5:1'-N-metilizoindolin}-t metiljodiddal reagáltatunk, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 17. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben X, R, Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — gyűrűzárásnak vetünk alá, miközben a kiindulási anyagban adott esetben jelenlevő 2-4etrahidropiraniloxicsoportot egyidejűen hidroxilcsoporttá alakítjuk, majd az így kapott termékben adott esetben jelenlevő alkoxicsoportot adott esetben átalakítjuk hidroxilcsoporttá vagy megfordítva, a hidroxilcsoportot átalakítjuk alkoxicsoporttá, és adott esetben az így kapott terméket savval reagáltatva átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a III általános képletű vegyületek — ebben a képletben X, R, Rí, Rj és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — gyűrűzárását ásványi sav, szerves sav vagy szerves savanhidrid segítségével hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 19. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5: l-N-metil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5-il}-N-metil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 20. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5:1 '-N-etil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-5H-dibenzo [a,d] cüdoheptén-5-il}-N-etil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 21. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-6'-metoxi-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5:1 '-N-metil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5-il}-4-metoxi-N-metil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 22. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-6'-metil-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5:1 '-N-metil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására 5 azzal jelemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-il}-4,N-dimetil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. már-10 cius 8.) 23. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-6'-hidroxi-5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5 :l'-N-metilizoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására, az-15 zal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5-il}-4-(2-tetrahidropiraniloxi)-N-metil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. 20 március 8.) 24. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{5H-dibenzo[a,d] cikloheptén-5 :l'-metil-izoindolin} vagy addíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{5-hidro-25 xi-5H-dibenzo

[a,d] cikloheptén-5-il}-4,N-dimetil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk addíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. március 8.) 25. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás 30 foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-2,3-dimetoxi-5H-dibenzo f a,d] -cikloheptén-5:1 '-N-metil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihidro-5-hidroxi-2,3-dimetoxi-5H-dibenzo [a ,d] cik-35 loheptén-5-il{-N-metil~benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1971. március 8.) 40 26. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja spiro{10,ll-dihidro-2,3-dimetilóndioxi-5H-dibenzo [a,d] cikloheptén-5: l'-Ne-metil-izoindolin} vagy savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-{10,ll-dihid-45 ro-5-hidroxi-2,3-metiléndioxi-5H-dibei

nzo[a,d] cikloheptén-5-il} -N-metil-benzilamint gyűrűzárásnak vetünk alá, és adott esetben a reakcióterméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége 1971. március 8.) 50 27. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóianyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben X, R, Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban meg-55 adott jelentésűek — vagy savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve,hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (El-60 sőbbsége 1971. július 12.) 2 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 8 74.6378/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató