162077. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imino-1-[P-(ureidoalkil)- benzolszulfonil]-imidazolidinszármazékok előállítására

162077 21 A kiindulási anyagként alkalmazott l-[p-(2-amino-etil)-benzolszulfonil]-2-imino-3-n-butil-imidazolidin-dihidrokloridot az 1. példában megadott módon állítjuk elő. 30. példa: 5 g l-/p-[2-(3-etil-2-tioureido)-etil]-benzolszulfonil/-2-imino-3-ciklopentil-imidazolidint, amelynek olvadáspontja 178°, enyhe melegítés közben feloldunk 100 ml 2 n sósavban. Jeges vízzel való hűtés után kiválik az l-/p-[2-(3-etil-2-tioureido)-etil] -benzolszulf onil/r2-imino-3-ciklopentil-imidazolidin-hidroklorid. Kitermelés: 65%. Op.: 166—168°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képietű új 2-imino-l-[p^(ureido-alkil)-benzolszulfonil]-imidazolidin-származékok. e képletben Rí Ra R: valamely adott esetben elágazóláncú 25 1—ß szénatomszámú aikilgyököt, allilgyoköt, 5—8 szénaitamos cikloalkil-, íilletve c&kloalkeniilgyököt, hidrogénatomot, portot, etil- vagy metil-cso- 30 valamely adott esetben elágazóláncú 1—6 iszéniaitomois alkiPcsoiportot, egy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, illetve oikloialkenilHCSoiportot, valamely 3—5 szénatomos alkenil-esoportot, továbbá fanil-csoportat, R4 hidrogénatomot, metil- vagy fenil-csoportot, vagy R3 és R4 együtt egy 4—ö szénatomos polimetilénláncoit, amely egy oxigénatommal meg is lehet szakítva, m 2 vagy 3 értékű egész számot, és 22 X oxigénatomot jelent ablban az esetben. ha R/4

hidrogénatomtól eltérő jelentésű, illetve oxigén- vagy kénaitomot képvisel atolbain az esetben, ha R/, jelentése 5 hidrogénatom —-, valamint e vegyületek savakkal alkotott addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képietű vegyületet — 10 e képletben Rí, R2 és m a fent megadott jelentéssel rendelkeznek — egy (III) általános képietű izocianáttal, illetve izotiocianáttal — ebben a képletben Rj és X jelentése megegyezik az előzőekben megadottakkal — vagy olyan 15 (I) általános képietű vegyületek előállítása esetén, mely képletben X jelentése oxigénatom, — R-s jelentése metil- vagy fenilcsoport, m, Rí, R2 és Rrj a fenti jelentésű, valamely (IV) általános képietű karbaminsav reakcióképes szár-20 mazékával — e képletben R/t

jelentése metilvagy fenilcsoport és R3 a fent megadott jelentésű — reagáltatunk és a kapott reakciótermék keket kívánt esetben valamely sav sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely közömbös szerves oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képietű karbaminsav kloridját valamely savmegkötőszer jelenlétében reagáltatjuk a (II) általános képietű vegyületekkel. 4. Az előző igénypontok bármelyike szerinti 35 eljárás továbbfejlesztése vércukorcsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képietű vegyületeket — e képletben az m, Rt, R2, R3 és R/4 szubsztituensek jelentése megegyezik az elő-40 zőekben megadottakkal — vagy egy ilyen vegyület gyógyszerészetileg elfogadható sóját valamely közömbös vivőanyaggal és adott esetben további adalékanyagokkal együtt gyógyszerészeti készítményekké alakítjuk. 1 rajz, 8 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406059. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. »