162076. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5 béta 19-(epoxietanoimino)- szteroidok előállítására

11 162076 12 értékű helyettesítő, előnyösen szabad, észterezett vagy étérézett hidroxilcsopont, halogéniatom, azidoesoport, amiiinocsoipoirt, további metilcsoport, hidroximetilcsoport, szalbad vagy védett oxocsoport, ill. epoxi-csoport, imino- és helyettesített iminoesoport, előnyösen metilimino-cso point, metiléncsoport, halogéometilén- és dihalogénmetilén-csioport, etanö-, hidroxietano-, alköxietaino- és oxoetano-csoport, valamiint ilyen csoportok kombinációi —előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (H) általános képletű vegyületet — e képletben X halogénatomot képvisel, Rí, R;) és R/(

jelenítése megegyezik az ifi) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel — savmegkötőszer jelenlétében valamely közömbös és/vagy hidroxil-tartalmú oldószenben gyűrűzárási reakciónak vetünk alá, kívánt esetben a kapott tenmékiben a laktámncsoportot ciklusos amin-csoporttá alakítjuk át, és/vagy a 17-hidroxilcBoportot oxoicsoponttá oxidáljiulk, és/vagy a 17-oxocsoportot redukció vagy egy rövidszénlánioú alkilgyöknek a 17cHheÍyzetbe való bevitele útján ilTÍ/MüdroxilcSoporttá alakítjuk át, és/vagy szabad hidroxilcsoportokat észterezünk vagy éterezümk, és/vagy észterezett hidroxilcsoportokat felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely bázist alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként fémhidiroxLdot, előnyösen nátrium-, kálium- vagy ezüsthidroxidot alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerkénit valamely bázisosan reagáló sót, előnyösen nátrium- vagy káliuimkarbonátot vagv nátrium- vagy káliumhidrogénkairihonátot alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegköitőszeriként valamely alkálifém-alkoholátot, előnyösen náitrium-metilátoit, nátriium-etilátot vagy kálíum-terc.ibutilátot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szeriniti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savmegkötőszerként valamely fémhidridet, előnyösen nátriumhidridet, vagy kalciumhidriidet alkalmazunk. 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakciót valamely oldószerben végezzük. 8. Az .1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószeriként valamely alifás, aliciklusos vagy aromás szénhidrogént, előnvösien hexánt, ciklohexánt, benzolt vagy toluolt alkalmazunk. 9. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valamely étert, előnyösen dietilétert, tetrahidrofuránt vagy dioxánt alkalmazunk. 5 10. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként valiamely alkainolt, előnyösen metanolt, etanolt vagy tere.butanolt alkalmazunk. 11. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként dimetilformamidot alkalmazunk. 12. Az 1. vagy 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószeriként diimetilszultfoxidot alkalmazunk. 15 13. Az 1. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a Mindulóanyagokat benzol és tetóhidrofurán 1 :1 arányú elegyéban reagáltaitjuk nátriumhidriddel, valamely alkohol, előnyösen etanol ka-20 talitilkus mennyiségének jelenlétében. •14. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5^hidroxÍMl7/?^acetoxi-ili9-l(iN^metil-2-iklóracetamido)Handrosz(tánit ciklizáluhk. 25 ,1)5. Az 1—il3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5'y(?-hádroxi-il 7ß-oxa-ili9H(íN-<metil-2-k.ló'racetamick>)-andirosztánt ciklizálunk. 30 16. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 5^,17/?^diihidroxi-:19-<(iN-metil^2-klóracetamido)-li7a-metil-iandrosztánt oiklizálunik. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárási reakció útján kapott és az (I) általános képletnek megfelelő laktám-tvegyüleitet a megfelelő gyűrűs aminíná redukáljuk. 18. Az 1. vagy 17. igénypont szerinti eljárás 40 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely éterben, lítáumalumíniumhidriddel folytatjuk le. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott 45 (I) általános képletű, szabad lT^hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet valamely rövidszénláncú alifás karbonsavval észterezzük. Z&. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű, 1'7-helyzetű oxocso,portot tartalmazó vegyületet valamely 1—4 széniatomos alkilcsoportot tartalmazó szerves fémvegyülettel vagy Grliiganaird-vegyülettel reagáltatjuk. 55 21. Az 1. vagy 20. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű, li7-tfielyzetű oxocsoportot tartalmazó vegyületet valamely metil-60 magnéziuimhailogeniddel reagáltatjuk. 22. Az 1., 20. vagy 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja, azzal jellemezve, hogy az l'-metil-il7-oxo-i5'/?,10-i(epoxietanoiimiino)-androsztánt metílmagnéziumjodáddal reagáltat-65 juk. 6