162052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxiecetsavszármazékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. VII. 23. (Cl—906) Svájci elsőbbségei: 1968. VII. 23. (10 994/68; 10 995/68; 10 996/68); 1968. XII. 11. (18 502/68; 18 503/68; 18 505/68) Közzététel napja: 1972. VI. 28. Megjelent: 1974. VII. 31. 162052 Nemzetközi osztályozás C 07 d 25/02; C 07 d 99/10—24 Feltalálók: Dr. Heusler Kari vegyész, Basel, Svájc, Prof. Dr. Woodward Robert Burns vegyész, Cambridge (Mass.), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA—GEIGY AG., cég, Basel, Svájc Eljárás oxiecetsavszármazékok előállítására A találmány a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű új a-hidroxi-2-oxo-l-azetidinmetánkarbonsav-származékoknak — e képletben Ri hidrogénatom, vagy Ri° csoport, mely rö- 5 vidszénláncú-, halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, cikloalkil- vagy fenü-(rövidszénláncú)-alkilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy valamely szénsavfélészter R2a

acilgyökét jelenti, 20 R3 adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal helyettesített alifás szénhidrogéncsoportot, R4 pedig hidrogénatomot képviselhet, ha R2 acilgyököt jelent, vagy R3 és R4 együttesen diszubsztituált szénhidrogén csoportot kép- 18 viselhet, ha R2 hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelent, — továbbá ilyen vegyületeknek sóképző Csoportokkal rendelkező sóinak előállítására vonatkozik. Valamely, adott esetben helyettesített R3 alifás szénhidrogéngyök elsősorban lehasítható, a kapcsolódása helyen előnyösen telítetlen, vagy egy heteroatommal helyettesített alifás szénhidrogéncsoport lehet. 20 25 Az R3 és R4 által, adott esetben együtt képviselt diszubsztituált szénatom helyettesítői adott esetben helyettesített szénhidrogéngyökök, pl. adott esetben helyettesített alifás, cik- 30 loalifás, cikloalifás-alifás, aromás vagy aralifás szénhidrogéngyökök lehetnek. A diszubsztituált szénatom két helyettesítője egymással össze is lehet kapcsolva, pl. egy adott esetben helyettesített és/vagy heteroatomokkal megszakított kétvegyértékű alifás szénhidrogéngyökké. Az alifás szénhidrogéngyökök alkil-, alkenilvagy alkinil-, különösen rövidszénláncú alkilvagy rövidszénláncú alkenil-, továbbá rövidszénláncú alkinilgyökök lehetnek, amelyek pl. legfeljebb 7, előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazhatnak. Az ilyen gyökök adott esetben funkcionális csoportokkal, pl. éterezett vagy észterezett hidroxil- vagy merkaptocscportokkal, mint rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkeniloxi-, rövidszénláncú alkiléndioxi-, adott esetben helyettesített feniloxivagy fenilalkoxi-, rövidszénláncú alkilmerkapto-, adott esetben helyettesített fenilmerkapto- vagy fenilalkilmerkapto-, rövidszénláncú alkoxi-, karboniloxi- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoportokkal, továbbá halogénatomokkal, szerves karbonsavak acilgyökeivel, nitrocsoportokkal, adott esetben helyettesített aminocsoportokkal és/vagy adott esetben funkcionálisan módosított karboxilcsoportokkal, mint rövidszénláncú karboalkoxi-, adott esetben N-helyettesített karbamii- vagy ciáncsoportokkal lehetnek egyszeresen, kétszeresen vagy többszörösen helyettesítve. 162052