162047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrofuril- és nitrotienil- amidin-származékok előállítására

7 162047 triazolo-[4,3-b]-piridazinil-6/-imino-piperidint (olvadáspont 246—248 °C bomlás) és N,N-dietilformamid-foszforoxiklorid-adduktummal 3--"[2-(5-nitro-2-furil)-vinil]-6-(dietilaímiho-me!tilén)-amino-s-triazolo|4,3-b]piridazint (olvadáspont 192—196 °C). Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű heterociklusos amidinek — ahol 10 15 Rí, R.2 és R3

jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-, alkoxialkilvagy alkilmerkaptoalkil-csoport, mimellett a gyökök közül kettő azokkal az atomokkal együtt, amelyekhez kapcsolódnak, egy 5—6-tagú gyűrűt képezhet, amely 20 még egy vagy két további nitrogén-, oxigén- vagy kénatomot tartalmazhat, X jelentése oxigén- vagy kénatom és Het jelentése 1,8-naftiridin- vagy s-triazolo[4,3-b]piridazin-rendszer, amely adott esetben rövidszénláncú alkil-csoportokkal, aminocsoportokkal vagy hidroxil-esoportokkal lehet helyettesítve —, valamint azok a farmakológiailag megfelelő sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy 25 30 a) II általános képletű vegyületeket — ahol X és Het a- fenti jelentésűek — III általános képletű savamidokkal — ahol Rj, R2 és R3 a fenti jelentésűek — vagy azok reakcióképes származékával kondenzálunk, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ahol X és Het a fenti jelentésűek, Y valamely reakcióképes csoportot jelent és R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel — V általános képletű aminnal — ahol Rí és R2 a fenti jelentésűek — hozunk reakcióba, vagy c) VI általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, R3 és Het a fenti jelentésűek — 5-nitrofurfural-2-vel, illetve 5-nitrotiofénaldehid-2-vel vagy azok valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy d) VII általános képletű vegyületeket — ahol Rí, R2, R3 és Het a fenti jelentésűek — nitrálunk és a termékeket ezt követően adott esetben farmakológiailag megfelelő sókká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű vegyületeket vagy azok sóit — ahol Rí, R2, R3, X és Het az 1. igénypontban megadott jelentésűek — önmagukban vagy egyéb hasonló hatású készítménnyel kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozóanyagokkal és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406056. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 2'— 23. 4