162043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására

55 162043 56 nil-3-metilureido)-ciklohex-3-enilecetsavat 1-metil-2-klórpirroliniumkloriddal, majd 6-aminopenicillánsawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 29. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-{3-(2-tienoil)-3-metilureido]-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-)[3-(2-tienoil)-3-metilureido]-f enilecetsavat l-metil-2-klórpirroliniumkloriddal, majd 6-amino-penicillánsavvál reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 30. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-[3-(3,5-dimetilizoxazoloil-4)-3-metiluredo]-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-<a-[3-(3,5-dimetilizoxazoloil-4)-3-metilureido]-fenilecetsavat l-metil-2--klórpirroliniumkloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 31. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a-(pirrolid-2-on-l-il-karbonilamino)-a-p-tolilmetilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy ict-(pirrolid-2-on-l-il-kárbo. nilamino)-a-p-tolilecetsavat tetrametil-klórform- ' amidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) : 32. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja au

(3-o-fluorbenzoil-3-metilureido)-a-p-tolilmetilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy N-o-fluorbenzoil-N-metilureido-N-p-tolilecetsavat tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. május 25.) 33. Az 1. igén5'pont szerinti eljárás foganatosítási módja «-[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-p-metilbenzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy a-(imidazolidin-2-on-l-il))-karbonilamino]-p-matilfenilecetsavat tetrametil-klórf ormamidiniüm-kloriddal, majd 6--amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. febr. 1.) 34. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatg§ítá§i módja flH[(imiáagQii4in»a=.en-Wl)-karb§nilamta©]=p=metiM5eRsilpenleiffla ellállítá§á= p§, iggal jellememre, hagy #=E(imidafseliáiii=i= -gn=i41)=lkí%emlam»§]=p-mttilkflili@et8avat l-metiM^któppírröUníumkloriddal, majd fl=aml= no-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971, febr, 1.) 35. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja >a-»[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-p-klórbenzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy a-i[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-p-klórfenilecetsavat tetrametilklórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. február 1.) 36. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a-[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamido]-p-klórbenzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy a-[(imidazolidin-2-on-l-il)& -karbonilamino]-p-klorfenilecet<=3vat 1,3-dimetil-2-klór-zll-imidazoliniumkloriddal, majd 6--amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971, február 1.) 10 37. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-«-[(imidazolidin-2-on-l-il)-k arbonilamino] -benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-ia-4(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-fenilecetsavat l-metil-2-15 -klórpirroliniumkloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. február 1.) 38. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-[(imidazolidin-2-on-l-il)-20 -karbonilamino]-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-«-[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-fenilecetsavat tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 25 1971. február 1.) 39. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja aw[(imidazolidm-2-on-l-il)-karbonilamino]-4-metiltiobenzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy a-i[imidazolidin-2-ón-30 -l-il)-karbonilamino]-4-metiltiofenilecetsavat l-metil-2-klórpirrolini.umkloriddal, majd 6--amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. február 1.) 40. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-35 sítási módja D-ia-i[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilamino]-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-[(imidazolidin-2-on-l-il)-karbonilaminoj-f enilecetsavat 1,3-dimetil-2--klór-Al-imidazoliniumkloriddal, majd 6-amlno-40 -penicillánsawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1971. február 1.) 41. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése Gram-pozitív és 45 Gram-negatív baktériumok ellen hatásos ké§g|tmény§k előáUltáiéra, azzal Jellemeivé, hegy valamely I általán§s képletö vegyületből = ahel A és I j§lei%té§e ai 1, igénypefltban megaáett = éi amelyek a G*=vel jelelt anim= so mttrl᧠centrum következtében a két lehetsé= ges R- és S-konfigurációk alakjában, vagy ai egekből eretó diawtereemerek keverékeként lehetnek jelen, illetve az ezekből a vegyületekből képzett nem-toxikus, farmakológiai szem-55 pontból alkalmas sókból és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó és segédanyagokkal kombinálva, ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat stb. készítünk. (Elsőbbsége: 60 1971. május 25.) 4 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7406056. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 28