162043. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penicillin-származékok előállítására
162043 51 szőleges irányú, hanem a nyíllal jellemzett- módon kapcsolódik, Q jelentése az (1) képletű kétértékű csoport, — melyben G jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — B jelentése a (2), (3) vagy (4) képletű csoportok valamelyike — melyekben R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, -alkoxi-, -alkiltio-, -alkiltionil-, -alkilszulfonil-, nitro-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-, rövidszénláncú alkanoilamino-, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-csoport, Rf, jelentése hidrogénatom — amelyek a C*-al jelölt aszimetriás centrum következtében a két lehetséges R- és S-konf igurációk alakjában, vagy az ezekből eredő diasztereomerek keverékeként lehetnek jelen, illetve az ezekből a vegyületekből képezett nemtoxikus, farmakológiai szempontból alkalmas sók előállítására, azzal jellemezve, hogy a II képletű 6-amino-penicillánsavat vagy a III vagy IV általános képletű vegyületeket — ahol R7, Rg és Rg legfeljebb 6-szénatomos alkil-csoportot jelent — az V általános képletű karbonsav — ahol A, B és C* jelentése a fenti •— és a VI,: VII, VIII, IX vagy XI általános képletű vegyületek, illetve csoport — ahol R9 jelentése a megadott, Rm jelentése vagy azonos Ro-ével vagy pedig fenil-csoportot képvisel, Ru jelentése a -(CH2)/ ( —, — (CH2 ) 5 — vagy —(CH2 ) 2 —O—(CH2 ) 2 — kétértékű szerves csoportok valamelyike, W halogénatomot jelent és U jelentése nitril- és/vagy rövidszénláncúkarbalkoxicsoport — reakciója útján kapóit közbenső termékekkel, azaz a karboxil-csoporton szubsztituált V általános képletű karbonsav-származék — ahol A, B és C* jelentése a megadott — kb. 1 mól-ekvivalensnyi mennyiségével reagáltatjuk (adott esetben annak izolálása nélkül) vízmentes, indifferens szerves oldószerben, valamely bázis kb. 1 mól-ekvivalensnyi mennyiségének jelenlétében —60— +30 °C hőmérséklettartományban. (Elsőbbség: 1971. május 25.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D^a-(3-acetil-3-ällilureido)-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-(3-acetil-3-allilureido)-«-fenilecetsav tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6--amino-penicillánsávval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970 május 25.) 3. Az l.igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-ra^(3-y-klórbutiril-3-metilureido)-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D^cr-(3-y-klórbutiril-3-metilureido)-a-fenil-52 ecetsavat tetrametil-klörf ormamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsawal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana-5 tosítási módja D,L-iOC-(3-benzoil-3-metilureido)-p-metil-benzoilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D,L-a-(3-benzoil-3-metilureido)-p-tolilecetsavat tetrametil-klórformamidiniumkloriddal, majd 6-araino-penicillánsavval rea-10 gáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D,L-(3-y-klórbutiril-3-metilureido)-(2-tienil)-metil-penicillin előállítására, azzal 15 jellemezve, hogy D,L-(3-y-klórbutiril-3-metilureido)-(2-tienil)-ecetsavat tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 20 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-(3-metoxikarbonil-3-metilureido)-2,6-diklór-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-ct-(3-metoxikarbonil-3--metilureido)-2,6-diklórfenilecetsavat tetrametil-25 -klórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja L^a-(3-metoxikarbonil-3-metil-30 ureido)-2,6-diklór-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy Lna-(3-metoxikarbonil-3--metilureido)-2,6-diklórfenilecetsávat tetrametilklórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. 35 május 25.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D,L-a-(3-metoxikarbonil-3-metilureido)-2,6-diklór-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D,L-ia-(3-metoxikarbo-40 nil-3-metilureido)-2,6-diklórfenilecetsavat tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6--amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 45 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-.ot-(3-metoxikarbonil-3-metilureido)-benzilpenicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-(3-metoxikarbonil-3-metilureido)-fenilecetsavat tetrametil-klórformamidi-50 nium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május 25.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-(3-izopropoxikarbonil-3-metil-55 ureido)-benzil-penicillin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-<a-(3-izopropoxikarbonil-3-metilureido)-fenilecetsavat tetrametil-klórformamidinium-kloriddal, majd 6-amino-penicillánsavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. május. 60 25.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja D-a-(3-n-butoxikarbonil-3-metilureido)-benzilpenicülin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-a-(3-n-butoxikarbonil-3-metil-65 ureido)-fenilecetsavat tetrametil-klórformamidi-26
