162025. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 11-piperazinil-dibenz- [b,f][1,4]oxazepinek előállítására

162025 27 28 oxidot gyűrűzárásnak vetjük alá, ós adott esetben a reakoióterméket .átalakítjuk savaddíciós sóivá. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 19. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluormetilszulfoinil-tllH(4^etil-l- 5 -piperaziinil)-,dáiben2itb

.í][l,4]oxazepiin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2--trifluormetilszailfonil-ililH(il-piperazitniil)-id;iibenz[b,f][l,4]oxazepint etiljodiddal reagáltatunk, és a reakcióterinéket adott esetben átalakítjuk sav- 10 addíciós sóivá. (Elsőbbsége 1970. június ,11.) 20. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluormetilszulfonil-l;l-,(4-4metilnl-piperazinil)-dibenz[b,f] [l,4]oxazepin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 1S 2-Wfluormietilszulfoníl-lil-i(;l-pipera2Ín,il)^di-benz[b,£][l,4]oxazapint hangyasawal és formaldehiddel reagáltatunk, és a reakcióterméket adott esetben átalakítjuk savaddíoios sóivá. (Elsőbbsége ,1I970. június 11.) 20 21. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluormetilszulfonil^ll-(4-'y-jhid-TOxipropil^-piperazinil)-di,

benz[.b,f][l,4]oxazepin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-trifluoiimetiliszulfonil-ll-,(l-pi- 25 perazinil)-dibenz[b,f] [il,4]oxazepint 34dorpropamollal reagáltatunk, és a reakdóterméket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóivá.' ((Elsőbbsége 1970. június 1,1.) 22. A 4. igénypont szerinti eljárás foganato- 30 sítási módja i2-triifluormetilszulfoniil-l

l,l^(4-./S-hidroxietil-l-ipiperazkiil)-dibeinz[b,f] [l,4]oxazepin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-trifluormetilszulfoniil-,ll-i(l-piperazinil)^dibenz[b,f]tM]oxazepint etilénoxiddal 35 reagáltatunk, és a 'reakcióterméket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóivá. (Elsőbbsége 1970. június 11.) 23. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluoirmetilszulfoniHl-i(4-i

í- 40 -metoxietU-l-piperazinil)-idi|benz[ib,fJ[,l,4]oxazepin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-trifluormetilszulfonil-ill-!(l-piperazinil)-dibenz[ib,f] [l,4]oxazepiint p-toluolszulfonsav-^metoxietil-észtenrel reagáltatunk, és a re- 45 akcióterméket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóivá. (Elsőbbsége 1970. június .11.) 24. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-trifluormetilszulfonil-ll-(4H/

S- 50 ^acetoxietE-l-piperazimil)-dibenz|jb,f] [l,4]oxazepin és savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2-trifluormetiilszulfoniiH,l-(4-,y3--hidroxietU-l-piperaziinil)-dibenz[b,f][l,4]oxazepint eoetsavanhiidriddel reagáltatunk, és a re- 55 akcióterméket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóivá. (Elsőbbsége 1970. június 11.) 25. A 2. igénypont a) változata, a 6. igénypont és a 15. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, 6o hogy a reakciót 60 és 170 °C között 2—20 óra alatt hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 126. A 2. igénypont c) változata vagy a 1,3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást V általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben A, Rí és Y a j2. igénypontban megadott jelentésűek — kondétnsálószer jelenlétében 50 és 150 °C közötti hőmérsékleten való 1—12 órai melegítésével hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1969. jiugusztus 6.) 27. A 2. igénypont b) változata vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a gyűrűzárást IV általános képletű vegyületeknek — ebben a képletben A, H2 és Y a 2. igénypontban megadott jelentésűek — kondenzálószer jelenlétében 50 és 150 °C közötti hőmérsékleten való 1—48 órai melegítésével hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 28. A 2. igénypont d) változata vagy a 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy VII általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rt a 2. igénypontban megadott jelentésű — reakcióképes észtereiként szervetlen vagy szerves savakkal alkotott észtereket alkalmazunk. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 29. A 2. igénypont e) változata vagy a 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót III általános képletű vegyületek — ebben a képletben Rj a 2. igénypontban megadott jelentésű — feleslegében katalitikus mennyiségű sav jelenlétében vagy VIII általános képletű vegyületek — éhben a képletben A és Am a 2. igénypontban megadott jelentésűek — savaddíciós sói alkalmazásával hajtjuk végre. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 30. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A és Rí az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóikat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító_ és/ /vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége .1970. augusztus 5.) 31. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületeket — ebben a képletben A és Rt a 2. igénypontban megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóikat tairtalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége 1969. augusztus 6.) 5 rajz, 25 képlet A kiadásért felel; a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója. 7406054. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14